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BAY-598

货号 T7403Cas号 1906919-67-2 一键复制产品信息纯度: 99.78%
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BAY 598 是 SMYD2 赖氨酸甲基转移酶的有效且选择性的竞争性抑制剂,其生化和细胞活性测定的 IC50 值分别为 27 和 58 nM。

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纯度: 99.78%

货号 T7403Cas号 1906919-67-2

BAY 598 是 SMYD2 赖氨酸甲基转移酶的有效且选择性的竞争性抑制剂,其生化和细胞活性测定的 IC50 值分别为 27 和 58 nM。

BAY-598
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纯度: 99.78%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
BAY 598 is a potent and selective competitive inhibitor of SMYD2 lysine methyltransferase, IC50 values are 27 and 58 nM for biochemical and cellular activity assays, respectively.
靶点活性
SMYD2:27 nM
体外活性

方法:PDAC 细胞 SW1990 和 MIA PaCa2 用 BAY-598 (10 µM) 和 doxorubicin (1 µM) 处理 48 h,通过 MTT assay 测定细胞活力。
结果:PDAC 细胞对 doxorubicin 和 BAY-598 低剂量联合治疗的急性治疗高度敏感。[1]

体内活性

方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 BAY-598 (50 mg/kg,每天一次) 和 gemcitabine (100 mg/kg,每三天一次) 腹腔注射给携带 SW1990 异种移植物的 NSG 小鼠,持续 27 天。
结果:与单一治疗相比,gemcitabine 与 BAY-598 的联合治疗减弱了 SW1990 异种移植物的生长。[1]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 BAY-598 (10-100 mg/kg,PEG 400/水 8:2) 口服给药给携带 KYSE-150 异种移植物的 BALB/c nude 小鼠,每天一次,持续三天。
结果:BAY-598 能够在体内抑制 SMYD2 甲基化肿瘤细胞中的活性。[2]

化学信息
分子量525.34
分子式C22H20Cl2F2N6O3
CAS No.1906919-67-2
SmilesCCN([C@H]1CN(N=C1c1ccc(Cl)c(Cl)c1)C(\NC#N)=N\c1cccc(OC(F)F)c1)C(=O)CO
密度1.46 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (237.94 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.61 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9035 mL9.5176 mL19.0353 mL95.1765 mL
5 mM0.3807 mL1.9035 mL3.8071 mL19.0353 mL
10 mM0.1904 mL0.9518 mL1.9035 mL9.5176 mL
20 mM0.0952 mL0.4759 mL0.9518 mL4.7588 mL
50 mM0.0381 mL0.1904 mL0.3807 mL1.9035 mL
100 mM0.0190 mL0.0952 mL0.1904 mL0.9518 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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