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NDB

NDB

产品编号 T63042   CAS 1660153-08-1

NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂,可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。

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NDB Chemical Structure
NDB, CAS 1660153-08-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 549 现货
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产品目录号及名称: NDB (T63042)
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生物活性
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参考文献
产品描述 NDB is a selective and potent hFXRα antagonist that inhibits GW4064-stimulated FXR/RXR interactions and FXRα target gene expression in primary mouse hepatocytes.NDB is used in the study of diabetes.
体外活性 NDB induces rearrangements of helix 11 (H11) and helix 12 (H12, AF-2) by forming a homodimer of hFXRα-LBD, which is totally different from the active conformation in the monomer state[1]. Additionally, at a concentration of 25 μM, NDB effectively antagonizes the GW4064-stimulated FXR/RXR interaction and FXRα target gene expression in primary mouse hepatocytes. This includes the small heterodimer partner (SHP) and bile-salt export pump (BSEP)[1].
体内活性 Administered through intraperitoneal injection at a dosage of 24 mg/kg once a day for a duration of 4 weeks, NDB efficiently decreases the gene expressions of phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK), glucose 6-phosphatase (G6-pase), small heterodimer partner, and bile-salt export pump (BSEP) in db/db mice[1].
分子量 471.42
分子式 C26H28Cl2N2O2
CAS No. 1660153-08-1

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (169.70 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1213 mL 10.6063 mL 21.2125 mL 53.0313 mL
5 mM 0.4243 mL 2.1213 mL 4.2425 mL 10.6063 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0606 mL 2.1213 mL 5.3031 mL
20 mM 0.1061 mL 0.5303 mL 1.0606 mL 2.6516 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4243 mL 1.0606 mL
100 mM 0.0212 mL 0.1061 mL 0.2121 mL 0.5303 mL

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1. Xu X,et al. Structural Basis for Small Molecule NDB (N-Benzyl-N-(3-(tert-butyl)-4-hydroxyphenyl)-2,6-dichloro-4-(dimethylamino) Benzamide) as a Selective Antagonist of Farnesoid X Receptor α (FXRα) in Stabilizing the Homodimerization of the Receptor. J Biol Chem. 2015 Aug 7;290(32):19888-99.
Vonafexor GW 4064 ZLY28 Altenusin Nelumol A Nidufexor Ursodeoxycholic acid sodium Tropifexor

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NDB 1660153-08-1 Metabolism FXR Inhibitor inhibitor inhibit

 

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