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INVA8001 是一种高度选择性、可口服的糜蛋白酶 (Chymase) 抑制剂,对人源糜蛋白酶和小鼠肥大细胞蛋白酶 4 (mMCP-4) 的 IC50 分别为 0.02 和 0.03 μM。它对牛 α-胰凝乳蛋白酶 (α-Chymotrypsin)、人组织蛋白酶G (cathesin G) 的IC50 分别为 3.4 和 32.1 μM,并对其他相关丝氨酸蛋白酶具有超过 1000 倍的选择性。在小鼠原发性硬化性胆管炎 (PSC) 模型中,INVA8001 可抑制肥大细胞,改善胆管病理和胆汁淤积,展现出显著的抗炎和抗纤维化效果。
别名 ASB17061
INVA8001 是一种高度选择性、可口服的糜蛋白酶 (Chymase) 抑制剂,对人源糜蛋白酶和小鼠肥大细胞蛋白酶 4 (mMCP-4) 的 IC50 分别为 0.02 和 0.03 μM。它对牛 α-胰凝乳蛋白酶 (α-Chymotrypsin)、人组织蛋白酶G (cathesin G) 的IC50 分别为 3.4 和 32.1 μM,并对其他相关丝氨酸蛋白酶具有超过 1000 倍的选择性。在小鼠原发性硬化性胆管炎 (PSC) 模型中,INVA8001 可抑制肥大细胞,改善胆管病理和胆汁淤积,展现出显著的抗炎和抗纤维化效果。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | INVA8001 is a highly selective and orally active chymase inhibitor, with IC50 values of 0.02 μM for human chymase and 0.03 μM for mouse mast cell protease 4 (mMCP-4). It exhibits IC50 values of 3.4 μM for bovine α-chymotrypsin and 32.1 μM for human cathepsin G, demonstrating over 1000-fold selectivity against other related serine proteases. In a mouse model of primary sclerosing cholangitis (PSC), INVA8001 inhibits mast cell activity, improves biliary pathology, alleviates cholestasis, and displays anti-inflammatory and anti-fibrotic properties. |
| 别名 | ASB17061 |
| 分子量 | 620.1 |
| 分子式 | C29H38ClN5O8 |
| CAS No. | 1312993-34-2 |
| Smiles | C(C)(O)=O.C(C1=C(OC)C=CC(Cl)=C1)[C@@H]2C(=O)N(C(N[C@H](CCC)C3=CC(N)=C(C(O)=O)C=C3)=O)C\C(=N\OCC)\NC2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多