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TO-1187 是一种选择性HDAC6 PROTAC降解剂(DC50: 5.81 nM),能促进HDAC6的泛素化和降解。可用于研究血液系统恶性肿瘤和实体瘤。
TO-1187 是一种选择性HDAC6 PROTAC降解剂(DC50: 5.81 nM),能促进HDAC6的泛素化和降解。可用于研究血液系统恶性肿瘤和实体瘤。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | TO-1187 is a selective HDAC6 PROTAC degrader with a DC50 of 5.81 nM. It enhances the ubiquitination and subsequent degradation of HDAC6, making it useful for research in hematological malignancies and solid tumors. |
靶点活性 | HDAC6:5.81 nM(DC50) |
体外活性 | TO-1187 (100 nM, 6 h) 在人类多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 中,能高选择性地降解 HDAC6 (D max : 94%, DC 50 : 5.81 nM)。TO-1187 (100 nM, 72 h) 在 MM.1S 细胞中未显示显著的抗增殖活性,提示其毒性较低。TO-1187 (1-10000 nM) 在 HeLa 细胞中显示出剂量依赖的 HDAC6 降解能力。TO-1187 (100 nM, 先预处理 1 h,再处理 6 h) 通过 CRBN E3 连接酶和蛋白酶体在 MM.1S 细胞中降解 HDAC6。TO-1187 (100 nM, 6 h) 对 MM.1S 细胞中 HDAC6 的降解未影响其他蛋白质 (如 CRBN 新底物:IKZF1, IKZF3, CK1α, SALL4 和 GSPT1),进一步证实其高选择性。 |
体内活性 | TO-1187 (5 mg/kg, i.v.,单次给药) 在 C57BL/6J 小鼠模型中显著降低肝脏中 HDAC6 蛋白水平,显示出良好的体内降解活性。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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