规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 1,610

现货

5 mg

¥ 3,290

现货

10 mg

¥ 4,780

现货

生物活性

产品描述	Vepafestinib is an orally administered, highly selective, ATP-competitive RET kinase inhibitor that effectively suppresses both wild-type RET and key drug-resistant mutations (V804, G810, L730). Vepafestinib exhibits blood-brain barrier penetration and high kinase selectivity. It is suitable for use in tumor research.
体外活性	方法：表达 KIF5B-RET 野生型或 G810 突变体的 Ba/F3 细胞加入不同浓度 Vepafestinib（0.1， 1， 10， 100 nM）处理 2 小时，检测 RET 和 ERK 磷酸化水平。结果：Vepafestinib 对所有测试的 RET 突变体（包括溶剂前沿突变 G810R/S/C）均有强效抑制作用。[1]
体内活性	方法：将表达 KIF5B-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞通过颅内注射植入免疫缺陷小鼠大脑，建立脑转移瘤模型。每日一次口服灌胃 Vepafestinib，剂量 30 mg/kg，治疗持续 14 天。结果：Vepafestinib 显著延长了小鼠的生存期。[1]

化学信息

分子量	474.55
分子式	C₂₆H₃₀N₆O₃
CAS No.	2129515-96-2
Smiles	COCc1ccc(NC(=O)c2c(C#CCN3CCOCC3)n(c3ncnc(N)c23)C2(C)CC2)cc1
密度	1.33 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (94.83 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.11 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Vepafestinib