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PU-H71是一种选择性的HSP90抑制剂,IC50= 51 nM。

PU-H71是一种选择性的HSP90抑制剂,IC50= 51 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 183 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 389 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 559 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 923 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 1,360 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 719 | In stock |
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| 产品描述 | PU-H71 is an effective selective HSP90 inhibitor with an IC50 of 51 nM. |
| 靶点活性 | HSP90:51 nM |
| 体外活性 | PU-H71(1 μ M) 强效抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系MDA-MB-468、MDA-MB-231和HCC-1806的生长,其IC50值分别为65、140和87 nM。PU-H71(1 μ M)分别杀死MDA-MB-468、MDA-MB-231和HCC-1806细胞的80%、65%和80%[1]。 |
| 体内活性 | 在MDA-MB-231模型中使用PU-H71以75 mg/kg的剂量进行治疗,效果达到了100%的完全有效。治疗37天后,肿瘤被瘢痕组织所取代,伴随着多种增殖性和抗凋亡分子的减少,例如EGFR、HER3、Raf-1、Akt和p-Akt分别下降了80%、95%、99%、80%和65%。PU-H71(每周三次,每次75 mg/kg)通过抑制肿瘤生长96%,降低肿瘤细胞增殖60%,减少与存活和高侵袭性相关的激活Akt85%,并将凋亡增加6倍,达到显著的治疗效果[1]。 |
| 分子量 | 512.37 |
| 分子式 | C18H21IN6O2S |
| CAS No. | 873436-91-0 |
| Smiles | CC(C)NCCCn1c(Sc2cc3OCOc3cc2I)nc2c(N)ncnc12 |
| 密度 | 1.84 g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 46.1 mg/mL (89.97 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.9 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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