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EW-7195

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货号 T38752Cas号 1352609-28-9

EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。

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EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,320
现货
5 mg
¥ 3,290
现货
10 mg
¥ 4,730
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25 mg
¥ 7,260
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50 mg
¥ 9,790
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¥ 17,800
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产品介绍


生物活性
产品描述
EW-7195 is a selective and potent inhibitor of ALK5 (TGFβR1) with an IC50 value of 4.83 nM.EW-7195 has an affinity for ALK5 that is more than 300-fold higher than that of p38α.EW-7195 has an inhibitory effect on TGF-β1-induced Smad signaling, epithelial mesenchymal transition (EMT), and breast cancer metastasis to the lungs.
靶点活性
p38α:1.5 μM (IC50), ALK5:4.83 nM (IC50)
体外活性

体外实验中, EW-7195高效抑制乳腺癌细胞的上皮-间充质转变(EMT)、运动能力和侵袭性。在0.5-1 µM浓度下处理1.5小时后,EW-7195有效阻断了TGF-β1诱导的Smad2磷酸化, 进而阻止了Smad2/3的核内转移。此外, EW-7195还抑制了TGF-β1诱导的间充质形态和转录激活[1]。

体内活性

在4T1原位移植和MMTV/cNeu转基因小鼠模型中,EW7195(40 mg/kg;腹腔注射;每周三次,为期3/2.5周)能够抑制肺部转移瘤的发展[1]。

化学信息
分子量406.44
分子式C23H18N8
CAS No.1352609-28-9
SmilesCc1cccc(n1)-c1[nH]c(CNc2cccc(c2)C#N)nc1-c1ccc2ncnn2c1
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (98.42 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4604 mL12.3019 mL24.6039 mL123.0194 mL
5 mM0.4921 mL2.4604 mL4.9208 mL24.6039 mL
10 mM0.2460 mL1.2302 mL2.4604 mL12.3019 mL
20 mM0.1230 mL0.6151 mL1.2302 mL6.1510 mL
50 mM0.0492 mL0.2460 mL0.4921 mL2.4604 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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