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HDAC-IN-53

产品编号 T74783 CAS 2921948-27-6

HDAC-IN-53是一种口服活性的选择性HDAC1-3抑制剂，其IC50分别为47 nM、125 nM和450 nM。该化合物不针对II类HDAC(HDAC4、5、6、7、9；IC50<10 μM)展现抑制作用。HDAC-IN-53能够诱导caspase依赖的细胞凋亡并在裸鼠中显著抑制人肿瘤异种移植物生长，同时抑制携带MC38结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤发展。

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HDAC-IN-53

HDAC-IN-53, CAS 2921948-27-6

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	8-10周
50 mg	￥ 13,800	8-10周
100 mg	￥ 17,500	8-10周

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产品描述	HDAC-IN-53 is an orally active, selective inhibitor of HDAC1-3, demonstrating IC50 values of 47 nM, 125 nM, and 450 nM, respectively. It exhibits no inhibitory effects on class II HDACs (HDAC4, 5, 6, 7, 9; IC50 >10 μM). The compound induces caspase-dependent apoptosis and significantly hampers the growth of human tumor xenografts in nude mice, as well as murine tumor growth in immune-competent mice with MC38 colon cancer [1].
靶点活性	HDAC2:125 nM, HDAC1:47 nM, HDAC3:450 nM, HDAC4:>10 μM, HDAC5:>10 μM, HDAC6:>10 μM, HDAC7:>10 μM, HDAC8:>10 μM, HDAC9:>10 μM
体外活性	HDAC-IN-53（化合物19h）对包括MC38（IC50=0.66μM）、HCT116细胞（IC50=0.56μM）在内的多个癌细胞系显示出强效的抗增殖作用[1]。在剂量为0.1-1μM并处理24小时的情况下，HDAC-IN-53在MC38细胞中导致G0/G1期细胞周期阻滞，而在HCT116细胞中则引发G2/M期细胞周期延迟[1]。同样条件下，该化合物还能剂量依赖性地增加cleaved caspase-3和cleaved PARP的表达水平[1]。
体内活性	HDAC-IN-53（60或120 mg/kg；灌胃给药；每日一次；连续15天）展现了通过直接抑制肿瘤生长及间接促进免疫细胞介导的抗肿瘤活性的抗癌效果[1]。小鼠中HDAC-IN-53的药代动力学参数如下[1]：IV (5 mg/kg)与PO (20 mg/kg)的T max (h)分别为0.42和0.42；C max (ng/mL)分别为8129和9558；AUC 0-t (ng/mL∗h)分别为5864和15278；t 1/2 (h)分别为0.85和2.49；F (%)为65.1%。

分子量	461.9
分子式	C23H20ClN7O2
CAS No.	2921948-27-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% +