Odafosfamide (72-96 小时) 对AKR1C3蛋白和RNA高表达的肝癌细胞（SNU-475，SNU-449，C3A，IC 50分别为15 nM，45 nM，5 nM）以及非小细胞肺癌细胞（NSCLC）（NCI-H1944，NCI-H2228，NCI-H1755，NCI-H1563，NCI-H2110，NCI-H1792，IC 50分别为2.3 nM，0.21 nM，8.2 nM，2.5 nM，1.1 nM，4.5 nM）具有细胞毒性。另外，Odafosfamide 对代表B-ALL、T-ALL和ETP-ALL的19种白血病细胞系展现出潜在的抗白血病活性（IC 50分别为60.3 nmol/L、9.7 nmol/L、31.5 nmol/L）。

Odafosfamide (1.25-5 mg/kg，静脉注射，每周一次，共 2 周) 有效抑制 HepG2 原位异种移植模型的肿瘤生长。对于 H460 皮下移植模型，Odafosfamide (0.625-1.25 mg/kg，静脉注射，每周一次，分为两个 2 周周期，停药 1 周) 也显示良好抑制作用。Odafosfamide (2.5 mg/kg, 5 mg/kg，静脉注射，每周一次，共 4-5 次) 在 (CRPC) VCaP、SNU-16 和 A498 异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。在 PA1280、GA6201 和 LU2505 异种移植模型中，Odafosfamide (1.25-5 mg/kg，静脉注射，每周一次，共 3 周) 也表现出明显的抑制效应。对于儿童 ALL 的 PDX 模型，Odafosfamide (2.5 mg/kg，腹腔注射，每周一次，3 周) 导致疾病显著且长期的消退。