Name: PF-06843195
Brand: TargetMol
SKU: T36308
Price: 1500 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

PF-06843195

很棒

纯度: 98.01%

产品编号 T36308 别名 PF06843195Cas号 2067281-51-8

PF-06843195 是一种高效和选择性的 PI3Kα 抑制剂，与PI3Kα的活性位点结合，阻止其催化PIP2转化PIP3，进而抑制AKT的激活，在体内外均具有抗肿瘤活性。

规格	价格	库存	数量
2 mg	¥ 1,500	现货

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常见问题解答

问抑制剂产品应如何储存？

答粉末储存在 -20℃，可以存 3 年以上。母液一般储存于 -80℃，可以存 1 年以上，建议多分装几管，避免反复冻融。常用的存于 4℃，可放一周以上。

问产品是否需要避光？

答一般来说，如果有需要避光储存的分子，我们会选择棕色玻璃瓶发货的。

问加药后检测结果没有作用，是不是产品质量有问题？

答产品质量没有问题，都是经过两次严格质检的，HNMR确定产品结构，HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料（细胞、动物）的不同，IC50 和实验效果也是不一样的，不能照搬文献报道的方法，应该根据自己的实验设立浓度梯度，得到一个最适合的浓度。

问是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释？

答大部分情况下，都是可以溶解的。但有时，有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释，再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话，可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM，再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液，终浓度即为 1 μM。为避免药物析出，稀释前，可将母液和培养基 37℃ 预热，避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况，建议您采用超声加热的方法使其复溶。

问如何设置母液浓度？

答母液浓度需低于官网给出的溶解度，在这个范围内，根据工作液浓度设置母液浓度，细胞实验中，建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。

产品介绍

生物活性

产品描述	PF-06843195 is a potent and selective PI3Kα inhibitor that binds to the active site of PI3Kα and prevents it from catalyzing the conversion of PIP2 to PIP3, thereby inhibiting the activation of AKT, with anti-tumor activity in vitro and in vivo.
靶点活性	PI3Kδ:0.28 nM (Ki), PI3Kα:0.018 nM (Ki), PI3Kδ:160 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts)
体外活性	PF-06843195 能够抑制 T47D和 MCF7 和的增殖，IC50值分别为 32 nM 和 62 nM。[1]
体内活性	方法：PF-06843195 (10 mg/kg，口服) 和(2mg/kg，静脉注射)处理大鼠，研究其药代动力学。结果：口服后表现出优异的生物利用度（ 25%）；静脉注射后表现出高血浆清除率 (30 mL/min/kg) 和大分布容积 (3.0 L/kg) 。[1]
别名	PF06843195

化学信息

分子量	498.46
分子式	C₂₀H₂₅F₃N₈O₄
CAS No.	2067281-51-8
Smiles	N([C@]1(CO)CN(C(OCC(F)F)=O)CC1)C=2C(F)=C(N=C(N2)N3CCOCC3)C=4C=NC(N)=NC4

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50.00 mg/mL (100.31 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0062 mL	10.0309 mL	20.0618 mL	100.3090 mL
5 mM	0.4012 mL	2.0062 mL	4.0124 mL	20.0618 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0031 mL	2.0062 mL	10.0309 mL
20 mM	0.1003 mL	0.5015 mL	1.0031 mL	5.0154 mL
50 mM	0.0401 mL	0.2006 mL	0.4012 mL	2.0062 mL
100 mM	0.0201 mL	0.1003 mL	0.2006 mL	1.0031 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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