Name: PF-06843195
Brand: TargetMol
SKU: T36308
Price: 599 CNY
Availability: InStock
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2 mg

¥ 599

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产品介绍

生物活性

产品描述	PF-06843195 is a potent and selective PI3Kα inhibitor that binds to the active site of PI3Kα and prevents it from catalyzing the conversion of PIP2 to PIP3, thereby inhibiting the activation of AKT, with anti-tumor activity in vitro and in vivo.
靶点活性	PI3Kδ:0.28 nM (Ki), PI3Kα:0.018 nM (Ki), PI3Kδ:160 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts)
体外活性	PF-06843195 能够抑制 T47D和 MCF7 和的增殖，IC50值分别为 32 nM 和 62 nM。[1]
体内活性	方法：PF-06843195 (10 mg/kg，口服) 和(2mg/kg，静脉注射)处理大鼠，研究其药代动力学。结果：口服后表现出优异的生物利用度（ 25%）；静脉注射后表现出高血浆清除率 (30 mL/min/kg) 和大分布容积 (3.0 L/kg) 。[1]
别名	PF06843195

化学信息

分子量	498.46
分子式	C₂₀H₂₅F₃N₈O₄
CAS No.	2067281-51-8
Smiles	N([C@]1(CO)CN(C(OCC(F)F)=O)CC1)C=2C(F)=C(N=C(N2)N3CCOCC3)C=4C=NC(N)=NC4
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (100.31 mM), Sonication and heating are recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.01 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

体内实验配液计算器