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PF-06843195

产品编号 T36308 CAS 2067281-51-8

PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The Kis of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy[1].

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PF-06843195, CAS 2067281-51-8

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 851		5日内发货

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参考文献

产品描述	PF-06843195 is a selective PI3Kα inhibitor, demonstrating potent activity with an IC50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts and Kis for PI3Kα and PI3Kδ less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively, in biochemical kinase assays. It effectively suppresses the PI3K/mTOR signaling pathway and exhibits durable antitumor efficacy[1].
靶点活性	PI3Kα:0.018 nM (Ki), PI3Kα:18 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts), PI3Kβ:360 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts), PI3Kδ:0.28 nM (Ki), PI3Kδ:160 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts)
体外活性	PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively[1].PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells with IC50s of 7.8 nM and 8.7 nM, respectively[1].
体内活性	In rats, PF-06843195 can rapidly and quantitatively transform from PF-06862309[1].PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg/kg)[1].PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L/kg) following intravenous administration (rat 2 mg/kg)[1].

分子量	498.467
分子式	C20H25F3N8O4
CAS No.	2067281-51-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Hengmiao Cheng, et al. Structure-Based Drug Design and Synthesis of PI3Kα-Selective Inhibitor (PF-06843195). J Med Chem. 2021 Jan 14;64(1):644-661.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +