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PF-06843195 是一种高效和选择性的 PI3Kα 抑制剂,与PI3Kα的活性位点结合,阻止其催化PIP2转化PIP3,进而抑制AKT的激活,在体内外均具有抗肿瘤活性。
PF-06843195 是一种高效和选择性的 PI3Kα 抑制剂,与PI3Kα的活性位点结合,阻止其催化PIP2转化PIP3,进而抑制AKT的激活,在体内外均具有抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,500 | 现货 |
产品描述 | PF-06843195 is a potent and selective PI3Kα inhibitor that binds to the active site of PI3Kα and prevents it from catalyzing the conversion of PIP2 to PIP3, thereby inhibiting the activation of AKT, with anti-tumor activity in vitro and in vivo. |
靶点活性 | PI3Kδ:160 nM (IC50, in Rat1 fibroblasts), PI3Kα:0.018 nM (Ki), PI3Kδ:0.28 nM (Ki) |
体外活性 | PF-06843195 能够抑制 T47D和 MCF7 和的增殖,IC50值 分别为 32 nM 和 62 nM。[1] |
体内活性 | 方法:PF-06843195 (10 mg/kg,口服) 和(2mg/kg,静脉注射)处理大鼠,研究其药代动力学。 结果:口服后表现出优异的生物利用度 ( 25%);静脉注射后表现出高血浆清除率 (30 mL/min/kg) 和大分布容积 (3.0 L/kg) 。[1] |
别名 | PF06843195 |
分子量 | 498.467 |
分子式 | C20H25F3N8O4 |
CAS No. | 2067281-51-8 |
Smiles | Nc1ncc(cn1)-c1nc(nc(N[C@@]2(CO)CCN(C2)C(=O)OCC(F)F)c1F)N1CCOCC1 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (100.31 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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