Name: CH6953755
Brand: TargetMol
SKU: T10784
Price: 527 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

CH6953755

很棒

纯度: 98.03%

产品编号 T10784Cas号 2055918-71-1

CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性，通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 527	现货
5 mg	¥ 1,050	现货
10 mg	¥ 1,480	现货
25 mg	¥ 2,660	现货
50 mg	¥ 3,730	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,280	现货

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常见问题解答

问抑制剂是否需要灭菌？

答如果您使用 DMSO 配制：不建议灭菌，DMSO 本身具有极强的杀菌力，配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的，可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可；依然有顾虑的话，需用有机系专用滤膜过滤。如果您使用水配制：可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。

问超声久了会不会对化合物的结构有影响？

答建议以较低频率对化合物进行超声，不会对化合物的结构造成影响。

问产品的溶解度是多少？

答建议您先查询TargetMol官网、陶术官网，看该抑制剂的产品介绍，找到溶解度信息。如果没有相应信息，建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。

问Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗？

答不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20，Tween-80 的耐受性更好，Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具，且没有明显的副作用。参考文献：Castro CA， Hogan JB， Benson KA， Shehata CW， Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO， ethanol， Tween-20， Tween-80， and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.

问产品溶解需要超声吗？如果没有超声仪怎么办？

答超声可以加快粉末的溶解速度，如果您的化合物溶解不了，建议您尝试超声。如果您没有超声仪，建议您选择较低母液浓度，或者较少粉末量，尝试溶解。

产品介绍

生物活性

产品描述	CH6953755 is an orally active, potent and selective YES1 kinase inhibitor (IC50:1.8 nM).CH6953755 has anticancer activity and inhibits cancer cell proliferation by inhibiting YES1 kinase.
靶点活性	YES1:1.8 nM
体外活性	CH6953755 inhibits the growth of cancer cell lines with YES1 amplification in a concentration-dependent manner (0.001-1 μM; 4 days)[1]. Preventing autophosphorylation of YES1 at the Tyr426 site, CH6953755 (0.001-1 μM; 2 hours) upregulates enzymatic activity in KYSE70 cells carrying YES1 amplification[1].In KYSE70 and RERF-LC-AI cells with YES1 amplification, CH6953755 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) inhibits TEAD luciferase reporter gene activity[1].
体内活性	CH6953755 exhibits selective antitumor activity in xenograft tumors following oral administration (60 mg/kg/day; 10 days), accompanied by inhibition of phosphorylation at Tyr426 of YES1[1]. In a dose-dependent manner, CH6953755 (oral; 7.5, 15, 30, 60 mg/kg) inhibits phosphorylation at Tyr426 of YES1[1].

化学信息

分子量	552.55
分子式	C₂₆H₂₂F₂N₆O₄S
CAS No.	2055918-71-1
Smiles	Cc1cc2cc([nH]c2cc1NS(C)(=O)=O)C(=O)c1cnn(c1N)-c1cnc(Oc2c(F)cccc2F)cc1C
密度	1.52 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (180.98 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8098 mL	9.0490 mL	18.0979 mL	90.4895 mL
5 mM	0.3620 mL	1.8098 mL	3.6196 mL	18.0979 mL
10 mM	0.1810 mL	0.9049 mL	1.8098 mL	9.0490 mL
20 mM	0.0905 mL	0.4524 mL	0.9049 mL	4.5245 mL
50 mM	0.0362 mL	0.1810 mL	0.3620 mL	1.8098 mL
100 mM	0.0181 mL	0.0905 mL	0.1810 mL	0.9049 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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