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SZM679

产品编号 T73511 CAS T73511

SZM679是一种口服有效的选择性RIPK1抑制剂，其对RIPK1的Kd值为8.6 nM，而对RIPK3的Kd值则大于5000 nM。该化合物能够逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应，并在海马和皮质中降低Tau蛋白的过度磷酸化、神经炎症以及RIPK1磷酸化水平。SZM679可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。

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SZM679, CAS T73511

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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产品描述	SZM679 is an orally active, selective RIPK1 inhibitor displaying potent affinity with a dissociation constant (Kd) of 8.6 nM for RIPK1, while exhibiting minimal activity towards RIPK3, with a Kd of >5000 nM. It effectively counteracts tumor necrosis factor-induced systemic inflammation, reduces Tau hyperphosphorylation, diminishes neuroinflammation, and lowers RIPK1 phosphorylation in the hippocampus and cortex. SZM679 is utilized in Alzheimer’s disease (AD) research [1].
靶点活性	RIPK1:8.6 nM (Kd), RIPK3:>5000 nM (Kd)
体外活性	SZM679（0-10 μM；24小时；坏死的L929和HT-29细胞）通过抑制RIPK1途径具有抗坏死活性，其EC50值为2 nM。SZM679还能抵御由TNF-α、环己酰胺和z-VAD-fmk（TCZ）引起的坏死性凋亡。SZM679以剂量依赖性方式抵抗TZ引发的坏死性凋亡[1]。SZM679（1 μM；6小时；坏死的HT-29细胞）选择性抑制RIPK1而非RIPK3或MLKL的表达。SZM679通过抑制TSZ诱导的RIPK1磷酸化，阻断坏死体形成[1]。
体内活性	SZM679（10-40 mg/kg；腹腔注射；雄性C57BL/6 J小鼠搭载TNF诱导的SIRS模型）在体内有效防护特定于坏死性凋亡的TNF诱导的系统性炎症反应综合症（SIRS）[1]。SZM679（1 mg/kg；每日一次通过胃管给药；连续7天）能够改善STZ诱导的AD小鼠的认知功能[1]。同样剂量和给药方式的SZM679可修复AD小鼠脑结构损伤，没有明显毒性，减少AD生物标志物，并且降低炎症细胞因子的表达水平以及抑制RIPK1在脑组织中的磷酸化[1]。

分子量	591.51
分子式	C27H18F5N3O5S
CAS No.	T73511

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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