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Nav1.7-IN-19

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Nav1.7-IN-19 是一种高效、选择性和具口服活性的 Nav1.7 抑制剂，IC50 值为 0.49 μM。该化合物在失活状态下对 Nav1.7 具有高度选择性，其与 Nav1.1 和 Nav1.5 的选择性分别为 312 倍和 662 倍。对 hERG 钾通道的抑制作用较弱。Nav1.7-IN-19 具镇痛特性，可用于神经系统疾病的研究。

Nav1.7-IN-19

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货号 T213299Cas号 3097995-73-5

Nav1.7-IN-19 是一种高效、选择性和具口服活性的 Nav1.7 抑制剂，IC50 值为 0.49 μM。该化合物在失活状态下对 Nav1.7 具有高度选择性，其与 Nav1.1 和 Nav1.5 的选择性分别为 312 倍和 662 倍。对 hERG 钾通道的抑制作用较弱。Nav1.7-IN-19 具镇痛特性，可用于神经系统疾病的研究。

Nav1.7-IN-19
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nav1.7-IN-19 is a potent, selective, and orally active Nav1.7 inhibitor with an IC50 value of 0.49 μM. It shows high selectivity for Nav1.7, exhibiting 312-fold and 662-fold selectivity over Nav1.1 and Nav1.5, respectively, in the inactivated state. Nav1.7-IN-19 weakly inhibits the hERG potassium channel. Additionally, Nav1.7-IN-19 possesses analgesic properties, making it useful for neurological disorder research.
靶点活性
NaV1.7:0.49 μM (inactivated state)
体外活性

Nav1.7-IN-19 在 3、10 和 30 μM 浓度下的抑制率分别是 0.5%、3.1% 和 24.6%。

体内活性

口服给药Nav1.7-IN-19 (150 mg/kg，每日一次，持续3-7天) 可显著提升脊神经结扎疼痛模型SD大鼠的机械退缩阈值 (MWT)。同时，Nav1.7-IN-19 (200 mg/kg，每日一次，连续14天) 在大鼠中未展现明显的毒性反应。

化学信息
分子量601.87
分子式C23H23BrClFN4O5S
CAS No.3097995-73-5
SmilesO=C(N)C(NCCCC1=CC(Cl)=CC=C1OC2=CC(F)=C(C=C2Br)S(=O)(=O)NC3=NOC=C3)C4CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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