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别名 SKLB197, SKLB 197
SKLB-197 是一种高效且高度选择性的毛细血管扩张性共济失调与 Rad3 相关激酶(ATR)抑制剂,IC50 为 0.013 μM,对超过 402 种其他激酶几乎无活性。SKLB-197 在 ATM 缺陷型肿瘤中于体外和体内均显示出显著的抗肿瘤疗效,并具有良好的药代动力学特性,适用于肿瘤学研究。


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SKLB-197 是一种高效且高度选择性的毛细血管扩张性共济失调与 Rad3 相关激酶(ATR)抑制剂,IC50 为 0.013 μM,对超过 402 种其他激酶几乎无活性。SKLB-197 在 ATM 缺陷型肿瘤中于体外和体内均显示出显著的抗肿瘤疗效,并具有良好的药代动力学特性,适用于肿瘤学研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 736 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,690 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,570 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,860 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,960 | 现货 |
| 产品描述 | SKLB-197 is a potent and highly selective inhibitor of ataxia telangiectasia and Rad3-related kinase (ATR) with an IC50 value of 0.013 μM and minimal activity against more than 402 other kinases. SKLB-197 shows strong antitumor efficacy in ATM-deficient tumors both in vitro and in vivo, while also exhibiting favorable pharmacokinetic properties for oncology research. |
| 靶点活性 | ATR:> 10 μM |
| 体外活性 | 在酶促实验中,SKLB-197 抑制 ATR 激酶 (IC₅₀ = 13 nM),对 ATM 和 DNA-PK 具有选择性。在细胞模型中,它抑制 UV 或 Gemcitabine 诱导的 CHK1 磷酸化,并对具有高复制压力的癌细胞表现出抗增殖活性,导致细胞周期阻滞和凋亡 [1]。 |
| 别名 | SKLB197, SKLB 197 |
| 分子量 | 424.5 |
| 分子式 | C25H24N6O |
| CAS No. | 2713577-16-1 |
| Smiles | C[C@H]1N(C=2C3=C(N=C(N2)C4=C5C(NC=C5)=CC=C4)C=CC(=C3)C=6N(C)N=CC6)CCOC1 |
| 存储 | store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (188.46 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多