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Oxamflatin (Metacept-3) 一种是选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有高效(IC50=15.7 nM)和点击化学合成的特点,其炔基能够与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应(CuAAc)。
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Oxamflatin (Metacept-3) 一种是选择性的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有高效(IC50=15.7 nM)和点击化学合成的特点,其炔基能够与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应(CuAAc)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 496 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,860 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,120 | 现货 |
产品描述 | Oxamflatin (Metacept-3) is a selective histone deacetylase (HDAC) inhibitor characterized by high potency (IC50 = 15.7 nM) and the presence of an alkyne group capable of undergoing azide-alkyne cycloaddition reactions (CuAAc). |
靶点活性 | HDAC:15.7 nM |
体外活性 | 方法: HeLa 细胞培养 24 小时,并在 0 小时时向培养物中添加 1 mg/ml的Oxamflatin (Metacept-3)。孵育指定时间后,收集细胞,并通过流式细胞术分析其分离的细胞核;使用 ModFit LT 软件确定细胞在细胞周期中的分布. 结果:Oxamflatin 导致 HeLa 细胞的细胞形状细长,伴有丝状突起,并且细胞周期停滞在 G1 期。[1] |
体内活性 | 方法: Oxamflatin (Metacept-3)( 8±50 mg/kg,腹膜内注射)在接种后第 1、3、5、7、9 和11天的B16 黑色素瘤细胞肿瘤异种移植模型小鼠中,测量了用 oxam¯atin 治疗后移植了 B16 鼠黑色素瘤的小鼠的寿命 (ILS) 的增加,计算存活天数并计算 ILS%。 结果:注射Oxamflatin6 次,每次 20 mg/kg 剂量,可显著增加小鼠的存活天数(ILS 的 38%);经计算,接受 50 mg/kg 剂量Oxamflatin治疗的小鼠的 ILS 超过 67%,其中一只小鼠在肿瘤接种后存活超过 60 天。至少在此剂量之前,未观察到体重减轻等副作用。[1] |
别名 | Metacept-3 |
分子量 | 342.37 |
分子式 | C17H14N2O4S |
CAS No. | 151720-43-3 |
Smiles | N(S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1)C2=CC(C#C/C=C/C(NO)=O)=CC=C2 |
密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (365.1 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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