Name: LSD1-IN-43
Brand: TargetMol
SKU: T210866
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产品介绍

生物活性

产品描述	LSD1-IN-43 is a highly selective, reversible, and orally active LSD1 inhibitor with blood-brain barrier permeability, showing an IC50 value of 0.8 μM. It exhibits lower inhibitory activity against LSD1 homologs MAO-A and MAO-B. LSD1-IN-43 significantly inhibits Aβ aggregation and enhances neuronal cell viability induced by Aβ. It is applicable in Alzheimer's disease (AD) research.
体外活性	LSD1-IN-43 (10 μM) 对 LSD1 显示出高选择性和可逆抑制作用，几乎不影响单胺氧化酶 A (抑制率 7%) 和单胺氧化酶 B (抑制率 4.9%)。在浓度为 25-100 μM 时，其毒性较低，并有效减少 HT22 细胞中 Aβ 1-42 的生成。LSD1-IN-43 (10 μM) 显著抑制 Aβ 1-42 聚集，抑制率为 66.19%，明显超过 Curcumin 的 49.98%。
体内活性	LSD1-IN-43 (125-500 μM, 24-56 h) 在 CL4176 转基因线虫模型中表现出随着浓度变化而改变的寿命延长效果，并减少瘫痪频率。LSD1-IN-43 (40-80 mg/kg, i.g.) 能恢复LSD1调控的组蛋白标记 (H3K9me2) 水平，并改善阿尔茨海默病小鼠的学习、记忆及认知功能障碍。