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SD-436 是一种选择性和高效的STAT3 PROTAC降解剂 (DC50=0.5 μM),其对STAT3的IC50=19 nM,远高于STAT1/4/5/6。SD-436在小鼠白血病和淋巴瘤异种移植模型中,消耗STAT3并且使肿瘤消退。
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SD-436 是一种选择性和高效的STAT3 PROTAC降解剂 (DC50=0.5 μM),其对STAT3的IC50=19 nM,远高于STAT1/4/5/6。SD-436在小鼠白血病和淋巴瘤异种移植模型中,消耗STAT3并且使肿瘤消退。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 7,960 | In stock | |
5 mg | ¥ 15,900 | In stock | |
10 mg | ¥ 21,500 | In stock | |
25 mg | ¥ 31,900 | In stock | |
50 mg | ¥ 42,900 | In stock |
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产品描述 | SD-436 is a selective and highly efficient STAT3 PROTAC degrader (DC50 = 0.5 μM), with an IC50 of 19 nM for STAT3, significantly higher than for STAT1/4/5/6. SD-436 depletes STAT3 and induces tumour regression in mouse leukaemia and lymphoma xenograft models. |
靶点活性 | STAT3:19 nM, STAT1:270 nM, STAT6:>10 μM, STAT5:>10 μM |
体外活性 | 方法:SD-436 (0.1 nM-40 μM,20 h) 处理人 PBMC、SU-DHL-1 和 MOLM-16 细胞系,WB检测细胞中 STAT3 蛋白的表达水平。 |
体内活性 | SD-436 (5-25 mg/kg,静脉注射) 处理白血病和淋巴瘤异种移植小鼠,发现其在小鼠体内中显示出抗肿瘤活性。[1] |
别名 | SD436 |
分子量 | 1248.2 |
分子式 | C58H62F4N9O14PS |
CAS No. | 2497585-50-7 |
Smiles | C(#CCCC1CCN(C([C@H](CC2=CC(F)=C(F)C=C2)NC([C@@H](NC(=O)[C@H]3N4[C@](CC3)(CCN(C(OC)=O)C[C@H](NC(=O)C5=CC=6C(S5)=CC=C(C(P(=O)(O)O)(F)F)C6)C4=O)[H])CCC(N)=O)=O)=O)CC1)C7=C8C(C(=O)N(C8)C9C(=O)NC(=O)CC9)=CC=C7 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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