RPR107393 (10 分钟) 是一种在大鼠肝微粒体中具有极高效力的角鲨烯合酶抑制剂，IC 50 值为 0.6 至 0.9 nM，对 HMG-CoA 还原酶在 1 mM 时无显著抑制作用（抑制率仅 3%）。RPR107393 (6 小时) 以浓度依赖的方式抑制大鼠肝细胞内胆固醇 (IC 50 = 880 nM) 和甘油三酯 (IC 50 = 410 nM) 的生物合成。在 RPR107393 (10 μM，2-24 小时) 存在下，随时间推移，[1-14 C] 乙酸掺入脂质的水平下降，并对胆固醇和甘油三酯分别在 2 小时和 24 小时达到最大抑制。RPR107393 (1 μM，4 小时) 可分别抑制胆固醇和甘油三酯合成 82.4% 和 70.0%，而通过补充 MVL 可增强对甘油三酯合成的影响，提示机制可能涉及 FPP 衍生物增加。RPR107393 在 1-10 μM 范围内 (4 小时) 可促进肉碱依赖性线粒体 β- 氧化功能增强 (1 μM 时提升 26.5%，10 μM 时提升 39.5%)，并通过非 β- 氧化途径降低甘油三酯生物合成。RPR107393 (10 μM，4 小时) 通过抑制脂肪酸合成阶段（而非后续代谢过程），有效降低大鼠肝细胞脂肪酸和甘油三酯的合成率，分别减少 67.7% 和 68.5%，从而减少甘油三酯的整体合成。

RPR107393 在大鼠模型中以10、25和30 mg/kg的剂量口服给药（单次或一日两次持续2-4天，或一日一次持续7天），展现出显著的降脂效果。此外，在狨猴模型中，以20 mg/kg的剂量（口服，一日两次或一日一次，持续7天）施用，RPR107393 能选择性地降低低密度脂蛋白胆固醇水平，同时维持高密度脂蛋白的有益水平。