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RA-839

Synonyms: RA839, RA 839
货号 T28497Cas号 1832713-02-6 一键复制产品信息 纯度: 98.38%
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RA-839 是一种有效的小分子 Keap1 的结合剂和选择性 Nrf2 信号传导激活剂,也是 Keap1/Nrf2 相互作用的抑制剂,具有抗癌活性。RA-839 抑制诱导型一氧化氮合酶表达,抑制一氧化氮释放。

RA-839

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纯度: 98.38%

货号 T28497Cas号 1832713-02-6

别名 RA839, RA 839

RA-839 是一种有效的小分子 Keap1 的结合剂和选择性 Nrf2 信号传导激活剂,也是 Keap1/Nrf2 相互作用的抑制剂,具有抗癌活性。RA-839 抑制诱导型一氧化氮合酶表达,抑制一氧化氮释放。

RA-839
规格价格库存数量
1 mg
¥ 298
现货
5 mg
¥ 689
现货
10 mg
¥ 1,090
现货
25 mg
¥ 2,320
现货
50 mg
¥ 3,730
现货
100 mg
¥ 5,320
现货
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纯度: 98.38%
颜色: 黄色
性状: Solid

产品介绍


RA-839 AI Summary
RA-839 exhibits significant bioactivity in modulating the Keap1-Nrf2 protein-protein interaction, demonstrating binding affinity to both mouse and human KEAP1 Kelch domains. Expressed in Escherichia coli BL21, it shows a dissociation constant (Kd) of 6000.0 nM as measured by the VP-ITC assay. The compound also inhibits the interaction between human Keap1 Kelch domain and Nrf2-ETGE peptide with an IC50 value of 140.0 nM in the fluorescence polarization assay, and effectively displaces FITC-LDEETGEFL-NH2 from the domain. Additionally, it has a Ki of 48.0 nM for inhibiting the binding of Cys5-LDEETGEFL-NH2, an EC50 of 13000.0 nM for thermal stabilization, and a Kd of 470.0 nM by surface plasmon resonance analysis. These results suggest RA-839's potential in influencing the Nrf2 pathway, contributing to oxidative stress response mechanisms..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
RA-839 is a potent small molecule Keap1 conjugate and selective Nrf2 signalling activator, as well as an inhibitor of Keap1/Nrf2 interaction with anticancer activity.RA-839 inhibits the expression of inducible nitric oxide synthase and inhibits nitric oxide release.
别名RA839, RA 839
化学信息
分子量452.57
分子式C25H28N2O4S
CAS No.1832713-02-6
SmilesCc1cc(C)c(C)c(c1C)S(=O)(=O)Nc1ccc(N2CC[C@@H](C2)C(O)=O)c2ccccc12
密度1.313 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (176.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2096 mL11.0480 mL22.0960 mL110.4801 mL
5 mM0.4419 mL2.2096 mL4.4192 mL22.0960 mL
10 mM0.2210 mL1.1048 mL2.2096 mL11.0480 mL
20 mM0.1105 mL0.5524 mL1.1048 mL5.5240 mL
50 mM0.0442 mL0.2210 mL0.4419 mL2.2096 mL
100 mM0.0221 mL0.1105 mL0.2210 mL1.1048 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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