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TGR5 agonist 9 是一种高选择性、口服有效的TGR5变构激动剂,对hTGR5和mTGR5的EC₅₀分别为0.48 μM和0.49 μM。此化合物能招募β-arrestin 1 (EC₅₀=78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀=12.3 μM),并且在cAMP积累效力上表现出较高的效果 (EC₅₀=0.48 μM)。在ICR小鼠模型中,TGR5 agonist 9 显示出显著的降血糖作用,适用于糖尿病研究。
TGR5 agonist 9 是一种高选择性、口服有效的TGR5变构激动剂,对hTGR5和mTGR5的EC₅₀分别为0.48 μM和0.49 μM。此化合物能招募β-arrestin 1 (EC₅₀=78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀=12.3 μM),并且在cAMP积累效力上表现出较高的效果 (EC₅₀=0.48 μM)。在ICR小鼠模型中,TGR5 agonist 9 显示出显著的降血糖作用,适用于糖尿病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | TGR5 agonist 9 is a highly selective, orally active allosteric agonist of TGR5, exhibiting EC₅₀ values of 0.48 μM for hTGR5 and 0.49 μM for mTGR5. It recruits β-arrestin 1 (EC₅₀= 78.8 μM) and β-arrestin 2 (EC₅₀= 12.3 μM), and demonstrates enhanced efficacy in cAMP accumulation (EC₅₀= 0.48 μM). In ICR mouse models, TGR5 agonist 9 shows significant hypoglycemic effects, making it a potential candidate for diabetes research. |
| 分子量 | 475.71 |
| 分子式 | C29H49NO4 |
| CAS No. | 2931879-67-1 |
| Smiles | O(C)[C@H]1[C@]2([C@]3([C@@](C)([C@@]([C@@H](CCC(=O)N4CCCC4)C)(CC3)[H])[C@@H](O)C[C@@]2([C@]5(C)[C@](C1)(C[C@H](O)CC5)[H])[H])[H])[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多