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RL648_81

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纯度: 99.82%

货号 T28544Cas号 1919050-87-5

RL648_81 是 KCNQ2/3 通道的选择性激活剂 (EC50 = 190 nM)。 RL648_81 可用于神经元过度兴奋性神经系统疾病的研究。

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RL648_81 是 KCNQ2/3 通道的选择性激活剂 (EC50 = 190 nM)。 RL648_81 可用于神经元过度兴奋性神经系统疾病的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 153
现货
5 mg
¥ 358
现货
10 mg
¥ 596
现货
25 mg
¥ 1,180
现货
50 mg
¥ 1,930
现货
100 mg
¥ 2,850
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 395
现货
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产品介绍


RL648_81 AI Summary
RL648_81 exhibits agonist activity on various Kv7 channels expressed in different cell lines, as demonstrated by whole-cell patch clamp electrophysiology assays. Specifically, it has an EC50 of 190.0 nM for human Kv7.2/7.3 channels in CHO cells and an EC2 ranging from 0.09 µM to 0.29 µM for different Kv7 channels in HEK293 cells. In particular, the compound has an EC2 of 0.1 µM for human Kv7.4 and an EC2 of 0.09 µM for human Kv7.4/7.5. Additionally, it exhibits selectivity with a selectivity index of 0.3 between Kv7.2/7.3 and Kv7.4/7.5 channels and a half-life of 5.733 hours in human liver microsomes. Moreover, in the SyncroPatch assay, at a 5 µM concentration, RL648_81 shifts the voltage-dependent activation of the Kv7.2 channel to more negative potentials, with a V1/2 value of -48.1 mV for Kv7.2 and 1.9 mV for the Kv7.2 W236L mutant. The compound demonstrates a dose-dependent response, increasing maximum current density and showing EC50 values ranging from 240.0 nM to 4000.0 nM, indicating a stimulatory effect on Kv7.2/7.3 channel activity..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
RL648_81 is a selective activator of KCNQ2/3 channels (EC50 = 190 nM). RL648_81 can be used in studies about neuronal hyperexcitability neurologic disorders.
化学信息
分子量371.33
分子式C17H17F4N3O2
CAS No.1919050-87-5
SmilesCCOC(=O)Nc1ccc(NCc2ccc(cc2)C(F)(F)F)c(F)c1N
密度1.398 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 27.5 mg/mL (74.06 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2 mg/mL (5.39 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6930 mL13.4651 mL26.9302 mL134.6511 mL
5 mM0.5386 mL2.6930 mL5.3860 mL26.9302 mL
10 mM0.2693 mL1.3465 mL2.6930 mL13.4651 mL
20 mM0.1347 mL0.6733 mL1.3465 mL6.7326 mL
50 mM0.0539 mL0.2693 mL0.5386 mL2.6930 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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