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WBC100

产品编号 T77939 CAS 2095780-08-6

别名: 14-D-Valine-TPL

WBC100（14-D-Valine-TPL），一款高效、选择性和具口服活性的c-Myc小分子降解剂，通过针对泛素E3连结酶CHIP介导的26S蛋白酶体途径实现其作用。主要应用于c-Myc过表达肿瘤的研究领域。

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WBC100, CAS 2095780-08-6

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产品描述	WBC100 (14-D-Valine-TPL) is a potent, selective, and orally active c-Myc glue degrader that targets the ubiquitin E3 ligase CHIP-mediated 26S proteasome pathway, primarily utilized in research for c-Myc overexpressing tumors [1].
体外活性	WBC100 在选择性上对过表达c-Myc的肿瘤细胞株（Mia-paca2、H9和MOLM-13）显示出较高毒性，其半抑制浓度(IC50)分别为61×10^-9M、17×10^-9M和16×10^-9M。而对于表达c-Myc较低的正常人类细胞系（L02、MRC-5和WI38），毒性较低，相应的IC50值为2205×10^-9M、151×10^-9M和570×10^-9M[1]。在处理MOLM-13和Mia-paca2肿瘤细胞时，WBC100 (0-320 nM; 24小时)显示出剂量依赖性地降低c-Myc蛋白的表达，但对XPB、Rpb1和STAT3的蛋白表达无显著影响。MG132可抑制WBC100引起的c-Myc蛋白水平下降[1]。
体内活性	WBC100（口服；0.1-0.4 mg/kg；每天两次；21天）展现出剂量相关的抗癌效应。在0.4/0.2 mg/kg的高剂量或中剂量下，WBC100能彻底清除体内的MOLM-13‐荧光素酶细胞，确保所有小鼠在第35天时生存无病。同时，即使在0.1 mg/kg的低剂量下，WBC100也显著地抑制了白血病小鼠的肿瘤生长，延长了它们的存活时间[1]。此外，WBC100（口服；0.4-0.8 mg/kg；每天一次；14天）有效地消除了难治性MOLM-13-荧光素酶细胞，而与之相比，(+)-JQ1（50 mg/kg，腹腔注射，每天一次，14天）在抑制肿瘤生长方面无效果。这表明WBC100的抗癌活性优于c-Myc转录抑制剂(+)-JQ1[1]。

别名	14-D-Valine-TPL
分子量	459.53
分子式	C25H33NO7
CAS No.	2095780-08-6

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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