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MAGL-IN-13(compound(3R,4S)-5v)是一种选择性且不可逆的MAGL抑制剂,其对mMAGL、hMAGL和rMAGL的IC50值分别为0.026、0.021和0.24 nM。MAGL-IN-13能够穿透血脑屏障。
MAGL-IN-13(compound(3R,4S)-5v)是一种选择性且不可逆的MAGL抑制剂,其对mMAGL、hMAGL和rMAGL的IC50值分别为0.026、0.021和0.24 nM。MAGL-IN-13能够穿透血脑屏障。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | MAGL-IN-13 (compound(3R,4S)-5v) is a selective, irreversible MAGL inhibitor with IC50 values of 0.026 nM for mMAGL, 0.021 nM for hMAGL, and 0.24 nM for rMAGL. Additionally, MAGL-IN-13 is capable of crossing the blood-brain barrier. |
| 体外活性 | MAGL-IN-13 在 37 ℃预孵育 10 分钟后,能抑制 mMAGL、hMACL 和 rMACL,IC 50 值分别为 0.026、0.021 和 0.24 nM。该化合物不可逆地抑制 MAGL 活性,并在 0.1 和 1 μM 浓度下对 MAGL 具有选择性。在小鼠成纤维细胞 NIH3T3 中,MAGL-IN-13 的细胞毒性低,细胞活力的 IC 50 值为 0.47 μM。此外,MAGL-IN-13 在 10 μM 浓度下能抑制大鼠的 Ca 2+ 通道。 |
| 体内活性 | MAGL-IN-13(腹腔注射,5 mg/kg)以剂量依赖性方式抑制大脑 MAGL 活性。动物模型:MAGL 抑制/成年雄性小鼠。剂量:5 mg/kg。给药方式:腹腔注射。结果:抑制了大脑 MAGL 活性。 |
| 分子式 | C28H24FN5O4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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