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Taletrectinib free base

Synonyms: 他雷替尼游离碱, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base, AB-106freebase
货号 T38995Cas号 1505514-27-1 一键复制产品信息纯度: 99.98%
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Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。

Taletrectinib free base

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纯度: 99.98%

货号 T38995Cas号 1505514-27-1

别名 他雷替尼游离碱, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base, AB-106freebase

Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。

Taletrectinib free base
其他形式的 “Taletrectinib free base”:
TaletrectinibT223181505515-69-4
现货
规格价格库存数量
1 mg
¥ 455
现货
5 mg
¥ 1,110
现货
10 mg
¥ 1,780
现货
25 mg
¥ 3,590
现货
50 mg
¥ 5,180
现货
100 mg
¥ 7,330
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,350
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Taletrectinib free base (AB-106 free base) is a novel potent, selective and orally active ROS1/NTRK inhibitor.Taletrectinib free base has potent inhibitory effects on recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3, with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28 and 0.98 nM, respectively, Taletrectinib free base also inhibited ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutations.
体外活性

Taletrectinib free base（1-1000 nM；72小时）对Ba/F3-TPM3-NTRK1、Ba/F3-ETV6-NTRK1、-NTRK2、-NTRK3或KM12细胞的IC50约为3-20 nM。[1] Taletrectinib free base（0.001-1000 nM；2小时）在体外剂量依赖性地抑制U-118-MG细胞中ROS1的自磷酸化。[1] Taletrectinib free base在JFCR-165、JFCR-168和MGH193-1B细胞中强效抑制ROS1自磷酸化。[1] Taletrectinib free base在10 nM时部分抑制磷酸化NTRK1，在100 nM时完全抑制。Taletrectinib free base以亚纳摩尔浓度，ATP竞争性地强效抑制重组的ROS1、NTRK1和NTRK3。在1 mM ATP存在下，Taletrectinib free base在0.2 μM时几乎完全抑制了160种激酶中的ACK、ALK、DDR1和LTK，但对其他152种激酶的抑制作用不强。[1] Taletrectinib free base有效抑制对crizotinib有抗性的ROS1二级突变，包括G2032R溶剂前突变。[1]

体内活性

Taletrectinib free base (DS-6051b) (25-200 mg/kg; 口服; 每日一次, 连续18天; 携带U-118 MG细胞的Balb-c nu/nu小鼠) 表现出抗肿瘤活性。[1] Taletrectinib free base (6.25-200毫克/千克; 口服; 每日一次, 连续8天) 在携带KM12细胞的Balb-c nu/nu小鼠中抑制NTRK重新排列的癌症。[1] Taletrectinib free base (3-100 mg/kg; 口服; 每日一次, 连续4天) 在野生型(WT)及G2032R突变型的Ba/F3-carrying小鼠中显示出快速肿瘤退缩，且没有严重的体重损失。[1]

别名
他雷替尼游离碱, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base, AB-106freebase
化学信息
分子量405.47
分子式C23H24FN5O
CAS No.1505514-27-1
SmilesN([C@H](C)C1=CC(F)=CC=C1)C2=NN3C(=CN=C3C=C2)C4=CC=C(OC[C@@H](C)N)C=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (369.94 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4663 mL12.3314 mL24.6627 mL123.3137 mL
5 mM0.4933 mL2.4663 mL4.9325 mL24.6627 mL
10 mM0.2466 mL1.2331 mL2.4663 mL12.3314 mL
20 mM0.1233 mL0.6166 mL1.2331 mL6.1657 mL
50 mM0.0493 mL0.2466 mL0.4933 mL2.4663 mL
100 mM0.0247 mL0.1233 mL0.2466 mL1.2331 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TaletrectinibROSKinaseROS1ROS KinaseIBI-344IBI344IBI 344DS-6051b
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