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PPARα agonist 5

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PPARα agonist 5
产品编号 T206549

PPARα agonist5 是一种口服有效的选择性PPARα部分激动剂 (EC50: 3 nM)。它通过减少脂质积累并上调PPARα靶基因，具有抗脂肪肝作用。此外，PPARα agonist5 还具有部分PPARγ激动活性，并对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 造成轻度抑制 (IC50: 79.1 μM)，从而显现显著的降血脂和降血糖作用。该化合物安全性良好，可用于研究血脂异常的2型糖尿病。

PPARα agonist 5

PPARα agonist 5

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PPARα agonist 5
产品编号 T206549

PPARα agonist5 是一种口服有效的选择性PPARα部分激动剂 (EC50: 3 nM)。它通过减少脂质积累并上调PPARα靶基因，具有抗脂肪肝作用。此外，PPARα agonist5 还具有部分PPARγ激动活性，并对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 造成轻度抑制 (IC50: 79.1 μM)，从而显现显著的降血脂和降血糖作用。该化合物安全性良好，可用于研究血脂异常的2型糖尿病。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
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大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PPARα agonist5 is an orally active, selective partial agonist of PPARα with an EC50 of 3 nM. It reduces lipid accumulation and upregulates PPARα target genes, exhibiting anti-hepatic steatosis properties. Additionally, PPARα agonist5 demonstrates significant lipid-lowering and glucose-lowering effects through partial PPARγ agonist activity and mild inhibition of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) with an IC50 of 79.1 μM. It has favorable safety and is applicable in the study of dyslipidemia in type 2 diabetes.
靶点活性
PPARα:3 nM(EC50)
体外活性

PPARα agonist 5 (Compound (S)-2) 在 HepG2 细胞中表现出选择性激活 PPARα (EC50: 3 nM)，其对 PPARα 的活性约为 PPARγ (EC50: 1.66 μM) 的 550 倍，对 PPARδ 的活性不显著。PPARα agonist 5 在 0.025-25 μM 浓度范围内作用于 HepaRG 细胞中24小时至15天，能够显著减少油酸诱导的脂质积累，并上调与脂肪酸氧化相关的 PPARα 靶基因，表明该化合物通过活化脂质代谢通路发挥抗脂肪肝作用。

体内活性

在 Tyloxapol 诱导的高血脂糖尿病小鼠模型中，PPARα agonist 5 (Compound (S)-2) (1-7.5 mg/kg, p.o. 连续7天) 显示了显著的降血脂和降血糖效果，对动脉、肾脏、肝脏和胰腺无毒性，并改善了高血脂导致的组织损伤。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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