规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 762

现货

5 mg

¥ 1,820

现货

10 mg

¥ 2,570

现货

25 mg

¥ 4,120

现货

50 mg

¥ 5,870

现货

100 mg

¥ 7,890

现货

200 mg

¥ 10,600

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,960

现货

生物活性

产品描述	Sovleplenib (HMPL523) is an orally available, selective and potent inhibitor of the splenic tyrosine kinase SYK with an IC50 of 25 nM.Sovleplenib has antitumor activity and may be used in studies of immune thrombocytopenia (ITP).
靶点活性	Syk:25 nM
体外活性	Sovleplenib (HMPL-523) 对SYK、FLT3、KDR、LYN、FGFR2和AUR A分别显示出了0.025 μM、0.063 μM、0.390 μM、0.921 μM、3.214 μM和3.969 μM的IC50抑制活性。[2] 该化合物还能有效阻断Syk下游蛋白BLNK的磷酸化，其在人膜细胞系REC-1和人血浆细胞系ARH-7777中的IC50值分别为0.105 μM和0.173 μM。[2] Sovleplenib显著降低Ba/F3 Tel-Syk细胞的活力，IC50为0.033 μM，并提高REC-1细胞的凋亡率。[2] 该化合物与BTK抑制剂、PI3Kδ抑制剂和Bcl2家族抑制剂联合使用时，显示出对人类弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的协同杀伤效果。[2]
体内活性	Sovleplenib (HMPL-523) 在不同的实验条件下对肿瘤生长的抑制作用表现出明显的差异。在使用Balb/c裸鼠，将REC-1细胞皮下植入或通过静脉注射BA/F3细胞或BA/F3 TEL-SYK细胞的模型中，通过每天一次，连续8天，给予10和100 mg/kg剂量，仅在100 mg/kg剂量下，在REC-1皮下异种移植模型中抑制了肿瘤生长。[1] 另外，在Syk依赖的异种移植模型中，Sovleplenib (HMPL-523; 100 mg/kg; 每天口服; 连续8天) 对B细胞淋巴瘤REC-1显示出强大的抗肿瘤活性（TGI：59%）。[2]
别名	索乐匹尼布, HMPL-523, HMPL523, HMPL 523

化学信息

分子量	482.6
分子式	C₂₄H₃₀N₆O₃S
CAS No.	1415792-84-5
Smiles	CS(=O)(=O)N1CCC(CC1)c1ccc(cc1)-c1cc2nccnc2c(NC[C@@H]2CNCCO2)n1
密度	1.37 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 14.48 mg/mL (30 mM), Sonication and heating are recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.14 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0721 mL	10.3605 mL	20.7211 mL	103.6055 mL
5 mM	0.4144 mL	2.0721 mL	4.1442 mL	20.7211 mL
10 mM	0.2072 mL	1.0361 mL	2.0721 mL	10.3605 mL
20 mM	0.1036 mL	0.5180 mL	1.0361 mL	5.1803 mL