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RET-IN-31 (Compound 13) 是一种高效口服RET抑制剂,对RETWT、RETV804L和RETV804M的IC50值分别为1.4 nM、1.9 nM和3.8 nM。该化合物可抑制hERG和Cytochrome P450,其中对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4-M和CYP3A4-T的IC50值分别为13.6 μM、7.9 μM、12.8 μM、16.9 μM、8.9 μM和13.0 μM。RET-IN-31 在治疗由激活的RET突变和基因融合驱动的癌症中展现了抗癌活性。
RET-IN-31 (Compound 13) 是一种高效口服RET抑制剂,对RETWT、RETV804L和RETV804M的IC50值分别为1.4 nM、1.9 nM和3.8 nM。该化合物可抑制hERG和Cytochrome P450,其中对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4-M和CYP3A4-T的IC50值分别为13.6 μM、7.9 μM、12.8 μM、16.9 μM、8.9 μM和13.0 μM。RET-IN-31 在治疗由激活的RET突变和基因融合驱动的癌症中展现了抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | RET-IN-31 (Compound 13) is an orally active, selective RET inhibitor with IC50 values of 1.4 nM, 1.9 nM, and 3.8 nM for RETWT, RETV804L, and RETV804M, respectively. It also inhibits hERG and Cytochrome P450, with IC50 values of 13.6 μM, 7.9 μM, 12.8 μM, 16.9 μM, 8.9 μM, and 13.0 μM for CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4-M, and CYP3A4-T, respectively. RET-IN-31 exhibits anticancer properties against cancers driven by activated RET mutations and gene fusions. |
| 靶点活性 | CYP1A2:13.6 μM |
| 分子量 | 488.53 |
| 分子式 | C24H25FN10O |
| CAS No. | 2491726-04-4 |
| Smiles | O=C(C1=CN=C(C=C1)N2N=CC(F)=C2)N3C4CN(C=5N=C(C=C(N5)C)NC6=NNC(=C6)C)CC3CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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