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Tovinontrine

Tovinontrine

产品编号 T61833   CAS 2062661-53-2
别名: IMR-687

Tovinontrine (IMR-687) 是一种针对镰状细胞病治疗设计的强效且选择性的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂。其展现出高效能,对PDE9A1和PDE9A2的IC 50 值分别为8.19 nM和9.99 nM [1]。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Tovinontrine Chemical Structure
Tovinontrine, CAS 2062661-53-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,070 现货
2 mg ¥ 1,580 现货
5 mg ¥ 2,650 现货
10 mg ¥ 3,790 现货
25 mg ¥ 6,130 现货
50 mg ¥ 8,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,920 现货
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产品目录号及名称: Tovinontrine (T61833)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Tovinontrine (IMR-687) (IMR-687) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase-9 (PDE9), designed to target sickle cell disease treatment. It exhibits high efficacy, with IC 50 values of 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively [1].
靶点活性 PDE1B:8.48 μM, PDE9A2:9.99 nM, PDE1C:12.2 μM, PDE9A1:8.19 nM, PDE5A2:81.9 μM, PDE1A3:88.4 μM
体外活性 Tovinontrine (IMR-687) (0.03-10 μM) 在红细胞K562细胞中处理6小时,可使cGMP按剂量依赖性增加。[1] 同时,IMR-687 (0.1-10 μM) 在红细胞K562细胞中处理72小时,以剂量依赖性方式诱导血红蛋白 (HbF) 的产生。[1]
体内活性 Tovinontrine (IMR-687) (30 mg/kg/天;30天) 的应用导致 HbF+ F-细胞比例增加超过三倍(对照组为8.4%,IMR-687处理组为27.3%),同时伴随着镰状红细胞数量的两倍降低(对照组为56.3%,IMR-687处理组为24.4%)。[1]
别名 IMR-687
分子量 394.47
分子式 C21H26N6O2
CAS No. 2062661-53-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (228.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.535 mL 12.6752 mL 25.3505 mL 63.3762 mL
5 mM 0.507 mL 2.535 mL 5.0701 mL 12.6752 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.535 mL 6.3376 mL
20 mM 0.1268 mL 0.6338 mL 1.2675 mL 3.1688 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.507 mL 1.2675 mL
100 mM 0.0254 mL 0.1268 mL 0.2535 mL 0.6338 mL

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1. McArthur JG, et al. A novel, highly potent and selective phosphodiesterase-9 inhibitor for the treatment of sickle cell disease. Haematologica. 2020;105(3):623-631. 2. Makis A, et al. Novel Therapeutic Advances in β-Thalassemia. Biology (Basel). 2021;10(6):546. 3. Langer AL, et al. β-Thalassemia: evolving treatment options beyond transfusion and iron chelation. Hematology Am Soc Hematol Educ Program. 2021;2021(1):600-606.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tovinontrine 2062661-53-2 Metabolism PDE IMR-687 IMR687 IMR 687 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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