HPK1-IN-55

Name: HPK1-IN-55
Brand: TargetMol
SKU: T204520
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T204520Cas号 3048537-58-9

HPK1-IN-55 (compound 19) 是一种口服活性优良且选择性很高的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，其 IC50为 <0.51 nM。HPK1-IN-55 表现出卓越的激酶选择性，对 HPK1 的选择性分别比 GCK 激酶和 LCK 高出 637 倍和 1022 倍以上，并且具有抗癌性能。

HPK1-IN-55

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产品编号 T204520Cas号 3048537-58-9

规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	10-14周
50 mg	待询	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	HPK1-IN-55 (compound 19) is a selective and orally active inhibitor of hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) with an IC50 of less than 0.51 nM. It exhibits exceptional kinase selectivity, being over 637 times more selective for HPK1 compared to GCK kinase and over 1022 times compared to LCK. HPK1-IN-55 possesses anti-cancer properties.
靶点活性	HPK1:<0.51 nM
体外活性	HPK1-IN-55 (0.5-10000 nM, 5 h) 在 human PBMCs 中表现出对 HPK1 酶的抑制作用，IC 50 小于 0.51 nM，并抑制细胞 IL-2 的分泌，EC 50 为 43.3 nM [1]。HPK1-IN-55 (0.001-100 nM) 能刺激 human PBMCs 中 IL-2 和 IFN-γ 的释放，EC 50 值分别为 38.8 和 49.2 nM [1]。HPK1-IN-55 (0.00457-10 μM, 72 h) 在人体免疫 T 细胞的低、中、高浓度下，促进 T 细胞增殖 [1]。
体内活性	HPK1-IN-55 (1.5-12 mg/kg, p.o., b.i.d, 5 weeks) 作为单一疗法具有显著的抗肿瘤效果，与 anti-PD-1 联合时，在 CT26 模型中表现为相加效应，而在 MC38 模型中表现为协同效应 [1]。在猴子体内，HPK1-IN-55 (1 mg/kg, i.v., 2 mg/kg, p.o.) 显示出中等清除率 (Clp = 11.41 mL/min/kg)、良好的口服药物暴露 (DNAUC (0−24 h) = 560.5 h•ng/mL) 和生物利用度 (F % = 42.0) [1]。此外，HPK1-IN-55 (1.5-12 mg/kg, p.o., b.i.d, 5 weeks) 在 CT26 模型中展现出优良的靶向活性。