orally

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。

Gut restricted-7 (GR-7) 是一种具有口服活性的共价泛胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂，对肠道有组织选择性。它可减少小鼠粪便中肠道细菌的BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

BAY-876 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有口服活性和选择性。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2、GLUT3 和 GLUT4 高 100 倍以上。BAY-876 抑制糖酵解代谢，具有抗肿瘤活性。

NH-3是一种高效的口服活性甲状腺激素受体（THR）拮抗剂，具有可逆行为，其IC 50为55 nM。NH-3源自选择性甲状腺激素模拟物GC-1，有效地抑制甲状腺激素与相应受体的结合，从而阻碍辅因子的招募。

Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂，抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

Iron(II) fumarate (Ferrous fumarate) 是一种口服活性膳食补充剂，是一种富马酸的铁 (II) 盐，可用于研究缺铁性贫血。

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇，是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积，逆转 DNA 低度甲基化，调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。

Pantoprazole Sodium Hydrate (BY1023 (sodium hydrate)) 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂。它是取代的苯并咪唑，是H+/K+-ATPase 抑制剂。它可改善 pH 值稳定性，具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。

Nimodipine (BAY-e 9736) 是一种具有口服活性，耐受性良好的光敏二氢吡啶钙拮抗剂。它可研究脑血管疾病。

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是一种 Dabigatran 前药，具有口服活性。它具有抗凝作用，能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

L-DOPA（Levodopa）是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体，能够透过血脑屏障并在大脑中转化为多巴胺，具有抗痛觉过敏作用，在帕金森氏病研究中具有潜力，并可用于诱导帕金森病模型。

Ranitidine Hydrochloride (AH19065) 是一种具有口服活性的组胺 H2 受体选择性拮抗剂，IC50为 3.3 μM。它还是一种CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂，可抑制胃液分泌。

Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂，具有高血脑屏障渗透率，用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。

Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体，增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3，可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Deferasirox (CGP-72670) 是一种口服铁螯合剂，用于治疗慢性铁过载。

Fesoterodine fumarate (Toviaz) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。