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Cbl-b-IN-30

货号 T214011 一键复制产品信息
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Cbl-b-IN-30 是一种口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB) 抑制剂,能够特异性结合并抑制 CBLB 的 E3 泛素连接酶活性,IC50 为 9.1 nM。它可以促进 IL-2 的分泌 (EC50 为 187.5 nM),增强 T 细胞的活化,并且具有抗肿瘤活性和诱导免疫记忆的功能。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌研究。

Cbl-b-IN-30

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货号 T214011

Cbl-b-IN-30 是一种口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB) 抑制剂,能够特异性结合并抑制 CBLB 的 E3 泛素连接酶活性,IC50 为 9.1 nM。它可以促进 IL-2 的分泌 (EC50 为 187.5 nM),增强 T 细胞的活化,并且具有抗肿瘤活性和诱导免疫记忆的功能。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌研究。

Cbl-b-IN-30
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产品介绍


生物活性
产品描述
Cbl-b-IN-30 is an orally active inhibitor of Casitas B-lineage lymphoma-b (CBLB). It specifically binds to CBLB and inhibits its E3 ubiquitin ligase activity, with an IC50 value of 9.1 nM. Cbl-b-IN-30 promotes IL-2 secretion (EC50 value of 187.5 nM) and enhances T cell activation. This compound also exhibits antitumor activity and can induce immune memory. It is useful for colon cancer research.
体外活性

Cbl-b-IN-30(Compound 10)在抗 CD3 抗体激活的人 T 细胞中可以促进 IL-2 的分泌,从而增强 T 细胞的活化。这种化合物通过特异性结合 CBLB 并抑制其 E3 泛素连接酶活性,IC 50 值为 9.1 nM。此外,Cbl-b-IN-30 对 CYP1A2/2C9/2C19/2D6/3A4 的抑制作用不明显(IC 50 >50 μM),对 hERG 的 IC 50 >30 μM,因此药物相互作用和心脏安全风险较低。

体内活性

Cbl-b-IN-30 (Compound 10) 在 CT26 同基因肿瘤的 BALB/c 小鼠中,通过口服给药(3-30 mg/kg,每天一次,持续 15 天)有效抑制肿瘤生长。此外,通过 30 mg/kg 剂量联合抗 PD-1 抗体治疗,在 BALB/c 小鼠中诱发持久的免疫记忆;这些小鼠在再次接种 CT26 细胞后无肿瘤生长,生存率达 100%。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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