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Cbl-b-IN-30 是一种口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB) 抑制剂,能够特异性结合并抑制 CBLB 的 E3 泛素连接酶活性,IC50 为 9.1 nM。它可以促进 IL-2 的分泌 (EC50 为 187.5 nM),增强 T 细胞的活化,并且具有抗肿瘤活性和诱导免疫记忆的功能。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌研究。
Cbl-b-IN-30 是一种口服活性的 Casitas B 系淋巴瘤-b (CBLB) 抑制剂,能够特异性结合并抑制 CBLB 的 E3 泛素连接酶活性,IC50 为 9.1 nM。它可以促进 IL-2 的分泌 (EC50 为 187.5 nM),增强 T 细胞的活化,并且具有抗肿瘤活性和诱导免疫记忆的功能。Cbl-b-IN-30 可用于结肠癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Cbl-b-IN-30 is an orally active inhibitor of Casitas B-lineage lymphoma-b (CBLB). It specifically binds to CBLB and inhibits its E3 ubiquitin ligase activity, with an IC50 value of 9.1 nM. Cbl-b-IN-30 promotes IL-2 secretion (EC50 value of 187.5 nM) and enhances T cell activation. This compound also exhibits antitumor activity and can induce immune memory. It is useful for colon cancer research. |
| 体外活性 | Cbl-b-IN-30(Compound 10)在抗 CD3 抗体激活的人 T 细胞中可以促进 IL-2 的分泌,从而增强 T 细胞的活化。这种化合物通过特异性结合 CBLB 并抑制其 E3 泛素连接酶活性,IC 50 值为 9.1 nM。此外,Cbl-b-IN-30 对 CYP1A2/2C9/2C19/2D6/3A4 的抑制作用不明显(IC 50 >50 μM),对 hERG 的 IC 50 >30 μM,因此药物相互作用和心脏安全风险较低。 |
| 体内活性 | Cbl-b-IN-30 (Compound 10) 在 CT26 同基因肿瘤的 BALB/c 小鼠中,通过口服给药(3-30 mg/kg,每天一次,持续 15 天)有效抑制肿瘤生长。此外,通过 30 mg/kg 剂量联合抗 PD-1 抗体治疗,在 BALB/c 小鼠中诱发持久的免疫记忆;这些小鼠在再次接种 CT26 细胞后无肿瘤生长,生存率达 100%。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多