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LasB-IN-1 (compound 5f) 是一种高效且口服有效的LasB抑制剂,其IC50为8.7 μM。该化合物能有效抑制铜绿假单胞菌的弹性蛋白酶生成和生物膜的形成,并通过下调MAPK和NF-κB通路减轻炎症反应。LasB-IN-1可能成为抗耐药感染的新型候选剂。
LasB-IN-1 (compound 5f) 是一种高效且口服有效的LasB抑制剂,其IC50为8.7 μM。该化合物能有效抑制铜绿假单胞菌的弹性蛋白酶生成和生物膜的形成,并通过下调MAPK和NF-κB通路减轻炎症反应。LasB-IN-1可能成为抗耐药感染的新型候选剂。

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| 产品描述 | LasB-IN-1 (compound 5f) is an efficient and orally active inhibitor of LasB (IC50 = 8.7 μM). It effectively inhibits elastase production and biofilm formation in Pseudomonas aeruginosa, while also attenuating inflammatory responses by downregulating MAPK and NF-κB pathways. LasB-IN-1 holds potential as a candidate agent against drug-resistant infections. | 
| 体外活性 | LasB-IN-1 在不同浓度下(5-10 μM, 10 h),能够剂量依赖性地抑制铜绿假单胞菌 PAO1 株中 LasB 的表达(IC 50 = 8.7 μM)、弹性酶的合成(IC 50 = 7.3 μM)及生物膜的形成(IC 50 = 7.4 μM)。在较广泛的浓度范围内(1.25-20 μM, 24 h),该化合物对 RAW264.7 细胞和 Vero 细胞无明显细胞毒性;然而,在更高浓度时(50-100 μM, 24 h),表现出轻微细胞毒性。LasB-IN-1 在低浓度(0.625-10 μM, 4 h)下对小鼠和人红细胞的溶血作用可以忽略不计。此外,LasB-IN-1(10 μM, 4, 6 h)有效阻止斑马鱼幼鱼巨噬细胞向损伤部位的迁移。在特定处理下(0.625-10 μM, 27 h),LasB-IN-1 抑制 LPS(1 μg/mL, 24 h)处理的 RAW264.7 细胞中 IL-1β, TNF-α 和 IL-6 的产生,也能抑制 COX-2、iNOS、IL-1β、TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达。同样,该化合物在剂量依赖的情况下(1.25-10 μM, 27 h),显著减少 LPS 处理的 RAW264.7 细胞中 NF-κB p65、i-κB α、JNK 和 ERK 的磷酸化。 | 
| 体内活性 | LasB-IN-1 (1, 2 mg/kg, 灌胃, 4 h) 可抑制小鼠肺组织中的中性粒细胞浸润。此外,LasB-IN-1 显著降低小鼠的 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 表达水平,同时降低 COX-2、iNOS、IL-1β、TNF-α 和 IL-6 mRNA 的表达。LasB-IN-1 (2, 4 mg/kg, 灌胃, 每日一次,7 d) 无明显不良反应。 | 
| 分子式 | C20H22F3NO2 | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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