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LasB-IN-1

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产品编号 T208336

LasB-IN-1 (compound 5f) 是一种高效且口服有效的LasB抑制剂,其IC50为8.7 μM。该化合物能有效抑制铜绿假单胞菌的弹性蛋白酶生成和生物膜的形成,并通过下调MAPK和NF-κB通路减轻炎症反应。LasB-IN-1可能成为抗耐药感染的新型候选剂。

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LasB-IN-1 (compound 5f) 是一种高效且口服有效的LasB抑制剂,其IC50为8.7 μM。该化合物能有效抑制铜绿假单胞菌的弹性蛋白酶生成和生物膜的形成,并通过下调MAPK和NF-κB通路减轻炎症反应。LasB-IN-1可能成为抗耐药感染的新型候选剂。

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产品介绍

生物活性
产品描述
LasB-IN-1 (compound 5f) is an efficient and orally active inhibitor of LasB (IC50 = 8.7 μM). It effectively inhibits elastase production and biofilm formation in Pseudomonas aeruginosa, while also attenuating inflammatory responses by downregulating MAPK and NF-κB pathways. LasB-IN-1 holds potential as a candidate agent against drug-resistant infections.
体外活性

LasB-IN-1 在不同浓度下(5-10 μM, 10 h),能够剂量依赖性地抑制铜绿假单胞菌 PAO1 株中 LasB 的表达(IC 50 = 8.7 μM)、弹性酶的合成(IC 50 = 7.3 μM)及生物膜的形成(IC 50 = 7.4 μM)。在较广泛的浓度范围内(1.25-20 μM, 24 h),该化合物对 RAW264.7 细胞和 Vero 细胞无明显细胞毒性;然而,在更高浓度时(50-100 μM, 24 h),表现出轻微细胞毒性。LasB-IN-1 在低浓度(0.625-10 μM, 4 h)下对小鼠和人红细胞的溶血作用可以忽略不计。此外,LasB-IN-1(10 μM, 4, 6 h)有效阻止斑马鱼幼鱼巨噬细胞向损伤部位的迁移。在特定处理下(0.625-10 μM, 27 h),LasB-IN-1 抑制 LPS(1 μg/mL, 24 h)处理的 RAW264.7 细胞中 IL-1β, TNF-α 和 IL-6 的产生,也能抑制 COX-2、iNOS、IL-1β、TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达。同样,该化合物在剂量依赖的情况下(1.25-10 μM, 27 h),显著减少 LPS 处理的 RAW264.7 细胞中 NF-κB p65、i-κB α、JNK 和 ERK 的磷酸化。

体内活性

LasB-IN-1 (1, 2 mg/kg, 灌胃, 4 h) 可抑制小鼠肺组织中的中性粒细胞浸润。此外,LasB-IN-1 显著降低小鼠的 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 表达水平,同时降低 COX-2、iNOS、IL-1β、TNF-α 和 IL-6 mRNA 的表达。LasB-IN-1 (2, 4 mg/kg, 灌胃, 每日一次,7 d) 无明显不良反应。

化学信息
分子式C20H22F3NO2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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