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RANKL-IN-2 是一种口服活性的 RANKL 抑制剂,其在 SPR 和 MST 实验中的 Kd 值分别为 3.21 μM 和 4.625 μM。该化合物通过结合 RANKL 干扰 RANKL-RANK 相互作用并抑制 ROS、MAPK 和 NF-κB 通路,从而阻止破骨细胞的生成。RANKL-IN-2 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、骨吸收以及破骨细胞特异性基因和蛋白质的表达,在体外显现出对破骨细胞生成的抑制作用。此化合物能够防止去卵巢骨质疏松小鼠的骨量丢失,并可用于骨质疏松症的研究。
RANKL-IN-2 是一种口服活性的 RANKL 抑制剂,其在 SPR 和 MST 实验中的 Kd 值分别为 3.21 μM 和 4.625 μM。该化合物通过结合 RANKL 干扰 RANKL-RANK 相互作用并抑制 ROS、MAPK 和 NF-κB 通路,从而阻止破骨细胞的生成。RANKL-IN-2 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成、骨吸收以及破骨细胞特异性基因和蛋白质的表达,在体外显现出对破骨细胞生成的抑制作用。此化合物能够防止去卵巢骨质疏松小鼠的骨量丢失,并可用于骨质疏松症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | RANKL-IN-2 is an orally active RANKL inhibitor with Kd values of 3.21 μM in SPR and 4.625 μM in MST experiments. It disrupts the RANKL-RANK interaction by binding to RANKL and inhibits osteoclastogenesis through suppressing ROS, MAPK, and NF-κB pathways. In vitro, RANKL-IN-2 suppresses osteoclastogenesis by inhibiting RANKL-induced osteoclast formation, bone resorption, and osteoclast-specific gene and protein expression. Additionally, RANKL-IN-2 prevents bone loss in ovariectomized osteoporosis mouse models, making it useful for osteoporosis research. |
| 体外活性 | RANKL-IN-2 (compound 3w) 在 1 μM 条件下作用 4 天,可显著抑制 RAW 264.7 细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞生成;在骨髓巨噬细胞 (BMMs) 中,RANKL-IN-2 (0.0625-2 μM;作用 5 天) 剂量依赖性抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成,IC 50 为 0.577 μM;RANKL-IN-2 (0.5-2 μM;7 天) 剂量依赖性抑制 RANKL 诱导的 BMM 中 F-actin 环形成及骨吸收;RANKL-IN-2 (0.5-2 μM;作用 5 天) 还可剂量依赖性下调 RANKL 诱导的 BMMs 中破骨细胞标志基因和蛋白表达,并通过抑制 ROS 生成和促进抗氧化酶表达调节 ROS 信号通路;RANKL-IN-2 (0.5-2 μM;48 h) 剂量依赖性抑制 BMMs 细胞内及线粒体 ROS 生成;RANKL-IN-2 (1 μM;预处理 6 小时,RANKL 刺激 0-60 分钟) 抑制 BMMs 中 RANKL 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路;RANKL-IN-2 (0.5-2 μM;作用 7 或 21 天) 对 MC3T3-E1 细胞成骨细胞分化或矿化无明显影响,并且在 PBS 和大鼠血浆中至少稳定 12 小时。 |
| 体内活性 | RANKL-IN-2 (compound 3w)(10 mg/kg;灌胃;每两天一次;持续 8 周)可通过改善骨结构参数并抑制破骨细胞形成,预防卵巢切除小鼠的骨丢失。 |
| 分子量 | 420.16 |
| 分子式 | C17H13BrN2OSe |
| CAS No. | 2667022-87-7 |
| Smiles | O=C(NC=1C=CC([Se]C2=CC=C(Br)C=C2)=C3C=CC=NC13)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多