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Enciprazine dihydrochloride

货号 T218944Cas号 68576-88-5 一键复制产品信息
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Enciprazine dihydrochloride 是一种口服有效的非苯二氮䓬类抗焦虑剂，兼具 5-HT1A 受体 (5-HT1AR) 激动剂和 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor)拮抗剂活性；其可通过降低 δ 波和 θ 波平均功率、升高 α 波和快 β 波平均功率诱导药物脑电图改变，具有抗攻击活性，仅表现出轻微的镇静和共济失调作用，并可调节血浆皮质酮水平、激活下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴，适用于焦虑症、广泛性焦虑综合征及精神病相关研究。

Enciprazine dihydrochloride

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货号 T218944Cas号 68576-88-5

Enciprazine dihydrochloride 是一种口服有效的非苯二氮䓬类抗焦虑剂，兼具 5-HT1A 受体 (5-HT1AR) 激动剂和 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor)拮抗剂活性；其可通过降低 δ 波和 θ 波平均功率、升高 α 波和快 β 波平均功率诱导药物脑电图改变，具有抗攻击活性，仅表现出轻微的镇静和共济失调作用，并可调节血浆皮质酮水平、激活下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴，适用于焦虑症、广泛性焦虑综合征及精神病相关研究。

Enciprazine dihydrochloride
其他形式的 “Enciprazine dihydrochloride”:
EnciprazineT2726268576-86-3
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产品介绍

生物活性
产品描述
Enciprazine dihydrochloride is an orally active non-benzodiazepine anxiolytic agent. It functions as a 5-HT1A receptor (5-HT1AR) agonist and an α1-adrenergic receptor antagonist. This compound induces changes in drug-induced EEG by decreasing the average power of δ and θ waves while increasing the average power of α and fast β waves. Enciprazine dihydrochloride exhibits anti-aggressive activity with only mild sedative and ataxic effects. It modulates plasma corticosterone levels and activates the hypothalamic-pituitary-adrenal axis. Enciprazine dihydrochloride is applicable in studies related to anxiety disorders, generalized anxiety syndrome, and psychotic conditions.
体内活性

Enciprazine (口服) dihydrochloride 在雄性小鼠中显示抗攻击和抗焦虑活性，电休克诱导打斗试验的口服 ED 50 为 1.4 mg/kg。Enciprazine (0.3-1.25 mg/kg；腹腔注射；单次给药) dihydrochloride 可轻度延长雌性大鼠在高架十字迷宫开放臂的停留时间，最大增幅为 32%；但在高架放射臂迷宫实验中，1.5-20 mg/kg 口服给药未见活性。Enciprazine (口服) dihydrochloride 在小鼠中具有共济失调和镇静作用，口服 ED 50 为 120 mg/kg，治疗指数为 86。其还可增强己巴比妥和乙醇诱导的镇静作用，口服 ED 50 分别为 46.4 mg/kg 和 45.5 mg/kg，治疗指数分别为 33 和 32.5。Enciprazine (25-50 mg/kg；口服；每日 2 次；每周给药 6 天，持续 45 天) dihydrochloride 在大鼠中每日口服剂量高达 2 × 50 mg/kg 时未显示躯体依赖性，连续给药 45 天后亦无戒断症状。Enciprazine (5 mg/kg；腹腔注射；单次给药) dihydrochloride 在自由活动的雄性 Sprague-Dawley 大鼠中诱导显著且时间依赖性的 EEG 变化，表现为 δ 波和 θ 波活动降低、α 波和 β 2 波活动增强，作用于注射后 30-45 分钟达峰。

化学信息
分子量505.43
分子式C23H34Cl2N2O6
CAS No.68576-88-5
SmilesOC(CN1CCN(CC1)C2=C(OC)C=CC=C2)COC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3.Cl.Cl
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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