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TLR7 antagonist-1

货号 T219045Cas号 3104353-70-7 一键复制产品信息
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TLR7antagonist-1 (Compound 44#) 是一种具有口服活性的选择性 TLR7 拮抗剂，对 TLR7 的 IC50 为 0.3 nM；其可选择性结合 TLR7 并抑制受体活化，下调 c-Rel 信号通路，同时降低促炎细胞因子 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 水平，并可减轻 Imiquimod 诱导的银屑病样皮损，适用于银屑病相关研究。

TLR7 antagonist-1

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货号 T219045Cas号 3104353-70-7

TLR7antagonist-1 (Compound 44#) 是一种具有口服活性的选择性 TLR7 拮抗剂，对 TLR7 的 IC50 为 0.3 nM；其可选择性结合 TLR7 并抑制受体活化，下调 c-Rel 信号通路，同时降低促炎细胞因子 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 水平，并可减轻 Imiquimod 诱导的银屑病样皮损，适用于银屑病相关研究。

TLR7 antagonist-1
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
TLR7antagonist-1 (Compound 44#) is an orally bioavailable and selective TLR7 antagonist with an IC50 value of 0.3 nM for TLR7. It specifically binds to TLR7, inhibiting its activation and downregulating the c-Rel signaling pathway. TLR7antagonist-1 also reduces the mRNA levels of pro-inflammatory cytokines IL-1β, IL-6, and TNF-α and alleviates psoriasiform lesions induced by Imiquimod. This compound is applicable for psoriasis-related research.
靶点活性
TLR7:0.3 nM
体外活性

TLR7 antagonist-1 在 HEK-Blue-HTLR7 细胞中以 IC 50 为 0.3 nM 的浓度强效且选择性地抑制 TLR7，对 TLR8 和 TLR9 的活性则明显较弱。TLR7 antagonist-1（0.005-5 μM；12 h）可以浓度依赖性抑制 RAW264.7 和 HEK-Blue-HTLR7 细胞中 TLR7 介导的炎性细胞因子。

体内活性

TLR7 antagonist-1（15-45 mg/kg；口服）可在雌性 BALB/C 小鼠中显著减轻 Imiquimod 诱导的银屑病样皮肤炎症、全身免疫反应及相关肝肾功能损伤，并呈剂量依赖性降低炎症标志物水平和组织损伤程度。

化学信息
分子量455.90
分子式C21H25ClF3N5O
CAS No.3104353-70-7
SmilesCl.FC(F)(F)C=1C=C(C=NC1N2CCC(N)(C)CC2)C=3C=C(OC)C4=NC(=CN4C3)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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