BEN-28010 强效抑制重组 CHK1 激酶，其 IC 50 为 4.0 nM，并抑制 SW620 细胞中的 CHK1 活性，IC 50 为 0.45 μM。对于 p53 突变型 LN-18 细胞，BEN-28010 的效力 (IC 50 0.14 ± 0.01 μM) 比在 p53 野生型 A172 细胞中 (IC 50 3.3 ± 0.15 μM) 高 24 倍。BEN-28010 增强电离辐射对 GBM 干细胞的细胞毒性，在 3 Gy IR 处理后，其 IC 50 为 0.62 μM。该化合物具有优良的 in vitro ADME 特性和出色的选择性，包括对激酶组及 CHK2 的高度 CHK1 选择性、较低的心律失常风险、极低的 CYP 相互作用、高通透性，以及由 MDR1 和 BCRP 介导的低外排作用。

在皮下 LN229 胶质母细胞瘤 (GBM) 异种移植模型中，BEN-28010 (50-100 mg/kg；口服；隔日一次，连续 10 天) 无论单独给药还是与 IR 联合应用，均可显著抑制肿瘤生长。