Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
GBT1118是一种有效的口服血红蛋白氧亲和力变构调节剂,可增强对严重缺氧的耐受性。
产品描述 | GBT1118 is a potent, orally active compound that serves as an allosteric modulator of hemoglobin oxygen affinity, enhancing tolerance to severe hypoxia [1]. |
体外活性 | GBT1118通过与血红蛋白α链N端缬氨酸形成亚胺中间体,共价且可逆地结合,从而构象地提升了细胞内血红蛋白对O2的亲和力[1]。在样本血红蛋白浓度的25%情况下,GBT1118能够有效防止红细胞在严重缺氧状态下遭受损害[2]。 |
体内活性 | GBT1118(70或140 mg/kg;口服;一次)可提高小鼠对5%氧气缺氧环境的耐受性,增强缺氧状态下氧气的输送能力,维持MAP、HR、血流和有氧代谢,增加肺部氧合载量,从而在缺氧状态下提高氧气供应,减少了重要组织的缺氧情况,并降低乳酸水平 [1]。对于模型为C57Bl/6小鼠的急性缺氧模型,在单次口服GBT1118后观察到上述结果。在给予雄性C57Bl/6小鼠10 mg/kg静脉推注(IV)或100 mg/kg经口(PO)GBT1118后的药代动力学分析显示,GBT1118在小鼠体内具有良好的药代动力学参数。相关参数包括血液和血浆中的T 1/2、AUC 0-∞、V ss、CL s以及血液/血浆比值,具体数值如上所述 [1]。 |
分子量 | 340.37 |
分子式 | C19H20N2O4 |
CAS No. | 1628799-51-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
GBT1118 1628799-51-8 Others Inhibitor inhibitor inhibit