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RIPK1-IN-33 是一种口服活性良好且能够穿透血脑屏障的RIPK1抑制剂,IC50为0.115 μM。该化合物展示了显著的抗铁死亡 (ferroptosis) 活性、自由基清除能力(IC50=123.3 μM)以及抗脂质过氧化作用 (IC50=9.72 μM)。在短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 模型中,RIPK1-IN-33 能够明显减少脑梗死体积,并改善神经功能评分。RIPK1-IN-33 适用于缺血性卒中研究。
RIPK1-IN-33 是一种口服活性良好且能够穿透血脑屏障的RIPK1抑制剂,IC50为0.115 μM。该化合物展示了显著的抗铁死亡 (ferroptosis) 活性、自由基清除能力(IC50=123.3 μM)以及抗脂质过氧化作用 (IC50=9.72 μM)。在短暂性大脑中动脉闭塞 (tMCAO) 模型中,RIPK1-IN-33 能够明显减少脑梗死体积,并改善神经功能评分。RIPK1-IN-33 适用于缺血性卒中研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
RIPK1-IN-33 相关产品
| 产品描述 | RIPK1-IN-33 is an orally active RIPK1 inhibitor with excellent blood-brain barrier permeability, exhibiting an IC50 of 0.115 μM. It demonstrates significant anti-ferroptosis activity, radical scavenging capability (IC50= 123.3 μM), and anti-lipid peroxidation effects (IC50= 9.72 μM). In transient middle cerebral artery occlusion (tMCAO) models, it significantly reduces cerebral infarct volume and improves neurological scores. RIPK1-IN-33 is suitable for ischemic stroke research. |
| 体外活性 | RIPK1-IN-33 (Compound 23a) (30-60 min) 展示了优异的自由基清除 DAPH 能力 (IC 50 = 123.3 μM) 和抗氧化 MDA 效果 (IC 50 = 9.72 μM)。此外,RIPK1-IN-33 (0.0076-50 μM, 17 h) 在 HT-1080 细胞中以剂量依赖的方式显著降低 PTGS2 的 mRNA 表达水平 (IC 50 = 0.156 μM)。 |
| 体内活性 | RIPK1-IN-33 (Compound 23a) (33 mg/kg (68.8 μmol/kg),静脉给药,两次给药,24 h) 在大鼠脑缺血再灌注损伤模型中表现出保护效果。此外,以 100-200 mg/kg 的剂量静脉单次给药或每日给药持续 7 天后,在同一模型中未观察到死亡或严重不良事件。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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