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(-)-P7C3-S243

货号 T218468Cas号 1597443-57-6 一键复制产品信息
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(-)-P7C3-S243 是一种具备口服活性且能跨过血脑屏障的神经保护剂。(-)-P7C3-S243 能结合 μ-阿片受体 (Opioid Receptor) 和 TSPO,抑制新生海马神经元的过早凋亡 (apoptosis),保护成熟的黑质多巴胺能神经元,促进神经元存活,并预防认知障碍。在大鼠模型中,(-)-P7C3-S243 可以改善抑郁样行为,适用于帕金森病和阿尔茨海默病的相关研究。

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货号 T218468Cas号 1597443-57-6

(-)-P7C3-S243 是一种具备口服活性且能跨过血脑屏障的神经保护剂。(-)-P7C3-S243 能结合 μ-阿片受体 (Opioid Receptor) 和 TSPO,抑制新生海马神经元的过早凋亡 (apoptosis),保护成熟的黑质多巴胺能神经元,促进神经元存活,并预防认知障碍。在大鼠模型中,(-)-P7C3-S243 可以改善抑郁样行为,适用于帕金森病和阿尔茨海默病的相关研究。

(-)-P7C3-S243
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4-6周
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产品介绍


生物活性
产品描述
(-)-P7C3-S243 is an orally active neuroprotective agent capable of crossing the blood-brain barrier. It binds to the μ-opioid receptor (Opioid Receptor) and TSPO. This compound inhibits premature apoptosis in newborn hippocampal neurons, protects mature substantia nigra dopaminergic neurons, enhances neuronal survival, and prevents cognitive impairment. Additionally, (-)-P7C3-S243 improves depressive-like behavior in rat models and is applicable in research related to Parkinson's and Alzheimer's diseases.
体外活性

(−)-P7C3-S243 (Compound 15) 在体外对 CYP1A2 (IC 50 = 20 μM) 和 CYP2C19 (IC 50 = 1.9 μM) 表现出轻度抑制活性,而对其他多种受试 CYP 亚型无明显抑制作用;此外,(−)-P7C3-S243 可在体外结合 μ-阿片受体 (IC 50 = 8.2 μM) 和 TSPO (IC 50 = 0.35 μM),但与大多数其他受试神经元受体和通道无结合活性。

体内活性

(−)-P7C3-S243 (10 μM (12 μL/day)/0.1-10 mg/kg/天;i.c.v./i.p.;每日 2 次;7 天) 能够在环境匮乏的小鼠中使新生海马神经元的存活数量增加一倍,提高这些神经元的存活率 [1]。此外,(−)-P7C3-S243 (1-10 mg/kg;腹腔注射;每日 2 次;连续 21 天) 对经过MPTP处理的小鼠黑质中的成熟多巴胺能神经元具有剂量依赖性的保护作用。对TgF344-AD大鼠进行(−)-P7C3-S243 (10 mg/kg;腹腔注射;10 天) 处理,能将出生后海马神经生成水平提升一倍,同时保护大鼠免受早期类抑郁行为和晚期认知损伤的影响,减少神经退行性变及神经元丢失,也改善野生型大鼠的年龄相关性类抑郁行为。

化学信息
分子量507.19
分子式C21H18Br2FN3O
CAS No.1597443-57-6
SmilesC([C@H](CNC=1N=C(OC)C=CC1)F)N2C=3C(C=4C2=CC=C(Br)C4)=CC(Br)=CC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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