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(-)-P7C3-S243 是一种具备口服活性且能跨过血脑屏障的神经保护剂。(-)-P7C3-S243 能结合 μ-阿片受体 (Opioid Receptor) 和 TSPO,抑制新生海马神经元的过早凋亡 (apoptosis),保护成熟的黑质多巴胺能神经元,促进神经元存活,并预防认知障碍。在大鼠模型中,(-)-P7C3-S243 可以改善抑郁样行为,适用于帕金森病和阿尔茨海默病的相关研究。
(-)-P7C3-S243 是一种具备口服活性且能跨过血脑屏障的神经保护剂。(-)-P7C3-S243 能结合 μ-阿片受体 (Opioid Receptor) 和 TSPO,抑制新生海马神经元的过早凋亡 (apoptosis),保护成熟的黑质多巴胺能神经元,促进神经元存活,并预防认知障碍。在大鼠模型中,(-)-P7C3-S243 可以改善抑郁样行为,适用于帕金森病和阿尔茨海默病的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | (-)-P7C3-S243 is an orally active neuroprotective agent capable of crossing the blood-brain barrier. It binds to the μ-opioid receptor (Opioid Receptor) and TSPO. This compound inhibits premature apoptosis in newborn hippocampal neurons, protects mature substantia nigra dopaminergic neurons, enhances neuronal survival, and prevents cognitive impairment. Additionally, (-)-P7C3-S243 improves depressive-like behavior in rat models and is applicable in research related to Parkinson's and Alzheimer's diseases. |
| 体外活性 | (−)-P7C3-S243 (Compound 15) 在体外对 CYP1A2 (IC 50 = 20 μM) 和 CYP2C19 (IC 50 = 1.9 μM) 表现出轻度抑制活性,而对其他多种受试 CYP 亚型无明显抑制作用;此外,(−)-P7C3-S243 可在体外结合 μ-阿片受体 (IC 50 = 8.2 μM) 和 TSPO (IC 50 = 0.35 μM),但与大多数其他受试神经元受体和通道无结合活性。 |
| 体内活性 | (−)-P7C3-S243 (10 μM (12 μL/day)/0.1-10 mg/kg/天;i.c.v./i.p.;每日 2 次;7 天) 能够在环境匮乏的小鼠中使新生海马神经元的存活数量增加一倍,提高这些神经元的存活率 [1]。此外,(−)-P7C3-S243 (1-10 mg/kg;腹腔注射;每日 2 次;连续 21 天) 对经过MPTP处理的小鼠黑质中的成熟多巴胺能神经元具有剂量依赖性的保护作用。对TgF344-AD大鼠进行(−)-P7C3-S243 (10 mg/kg;腹腔注射;10 天) 处理,能将出生后海马神经生成水平提升一倍,同时保护大鼠免受早期类抑郁行为和晚期认知损伤的影响,减少神经退行性变及神经元丢失,也改善野生型大鼠的年龄相关性类抑郁行为。 |
| 分子量 | 507.19 |
| 分子式 | C21H18Br2FN3O |
| CAS No. | 1597443-57-6 |
| Smiles | C([C@H](CNC=1N=C(OC)C=CC1)F)N2C=3C(C=4C2=CC=C(Br)C4)=CC(Br)=CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多