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PAM-2

货号 T219249Cas号 1426293-61-9 一键复制产品信息
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PAM-2 是一种高效且具口服活性的选择性α7nAChR正向变构调节剂，能够穿透血脑屏障。它在人类α7nAChR上具有EC50为39 μM，在大鼠α7nAChR上为12 μM，并展示出抗痛觉过敏和抗炎效果。PAM-2 对于α9α10nAChR (IC50 = 174 μM) 和CaV2.2通道 (IC50 = 89 μM) 具有选择性。通过增强α7nAChR活性，PAM-2 可减轻由Streptozotocin (STZ) 和Oxaliplatin诱导的小鼠神经病理性疼痛。PAM-2 适用于神经病理性疼痛的研究。

PAM-2

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货号 T219249Cas号 1426293-61-9

PAM-2 是一种高效且具口服活性的选择性α7nAChR正向变构调节剂，能够穿透血脑屏障。它在人类α7nAChR上具有EC50为39 μM，在大鼠α7nAChR上为12 μM，并展示出抗痛觉过敏和抗炎效果。PAM-2 对于α9α10nAChR (IC50 = 174 μM) 和CaV2.2通道 (IC50 = 89 μM) 具有选择性。通过增强α7nAChR活性，PAM-2 可减轻由Streptozotocin (STZ) 和Oxaliplatin诱导的小鼠神经病理性疼痛。PAM-2 适用于神经病理性疼痛的研究。

PAM-2
规格价格库存数量
10 mg
待询
4-6周
50 mg
待询
4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
PAM-2 is a potent, orally active, blood-brain barrier-penetrant selective positive allosteric modulator of α7nAChR (human α7nAChREC50: 39 μM, rat α7nAChREC50: 12 μM), exhibiting anti-allodynic and anti-inflammatory properties. It shows selectivity for α9α10nAChR (IC50= 174 μM) and CaV2.2 channel (IC50= 89 μM). By enhancing α7nAChR activity, PAM-2 alleviates neuropathic pain induced by Streptozotocin (STZ) and Oxaliplatin in mice. PAM-2 is useful in the study of neuropathic pain.
靶点活性
α7 nAChR (human):39 μM (EC50)
体外活性

PAM-2 在 Xenopus 卵母细胞中于 0.3 μM-1 mM（5 分钟）范围内以浓度依赖方式增强 acetylcholine (30 μM) 激活的 α7 nAChRs 活性；在非洲爪蟾卵母细胞中于 0.3 μM-1 mM（2 分钟）范围内以浓度依赖且电压无关的方式抑制 rα9α10 nAChRs 对 acetylcholine (10 μM) 诱发的电流；此外，PAM-2 (0.3 μM-1 mM) 在 HEK293 细胞中抑制 Ca v 2.2 通道介导的 Ba 2+ 电流，而不影响 G protein-coupled 的 GABA B R。

体内活性

PAM-2（1 和 3 mg/kg；口服；于 STZ 后第 15 天单次给药）可缓解小鼠 STZ 和 Oxaliplatin 诱导的神经病理性疼痛。PAM-2（1 mg/kg；口服；与 Oxaliplatin 联合给药 14 天；于最后一次联合给药后 30 分钟追加单次给药）在联合给药 14 天时可预防疼痛，追加给药可进一步提高痛阈。

化学信息
分子量227.26
分子式C14H13NO2
CAS No.1426293-61-9
SmilesN(C(/C=C/C1=CC=CO1)=O)C2=CC=C(C)C=C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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