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MDH2-IN-2

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MDH2-IN-2 是一种具备口服活性的 MDH2 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。其能够降低哺乳动物细胞模型中的衰老标志物水平和衰老相关分泌表型 (SASP) 因子。MDH2-IN-2 被证实可以延长秀丽隐杆线虫的寿命并改善其健康状态。此外,该化合物在缓解衰老小鼠的组织衰老中有效,抑制 SASP 因子,恢复肝肾功能。MDH2-IN-2 适用于衰老相关研究。

MDH2-IN-2

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货号 T217882Cas号 3047410-41-0

MDH2-IN-2 是一种具备口服活性的 MDH2 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。其能够降低哺乳动物细胞模型中的衰老标志物水平和衰老相关分泌表型 (SASP) 因子。MDH2-IN-2 被证实可以延长秀丽隐杆线虫的寿命并改善其健康状态。此外,该化合物在缓解衰老小鼠的组织衰老中有效,抑制 SASP 因子,恢复肝肾功能。MDH2-IN-2 适用于衰老相关研究。

MDH2-IN-2
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
MDH2-IN-2 is an orally active MDH2 inhibitor with an IC50 of 5.9 μM. It reduces the levels of senescence markers and senescence-associated secretory phenotype (SASP) factors in mammalian cell models. Additionally, MDH2-IN-2 extends the lifespan and enhances the health span of Caenorhabditis elegans. In aged mice, MDH2-IN-2 alleviates tissue aging, inhibits SASP factors, and restores liver and kidney function. MDH2-IN-2 is applicable in aging-related research.
体外活性

[MDH2-IN-2 (Compound 28i)] 可抑制重组人源 MDH1 酶活性,IC50 为 25.3 μM;在 MRC-5 细胞中,MDH2-IN-2 (1 μM; 3 days) 可显著下调多种 SASP 因子的 mRNA 水平,并降低复制性衰老细胞中 p53 蛋白表达及 SA-β-gal 阳性细胞比例;在 Mitomycin C诱导衰老的 NRK-52E 细胞中,MDH2-IN-2 (1 μM) 同样可显著降低 SA-β-gal 阳性细胞比例;此外,MDH2-IN-2 (1 μM; 5 days) 可显著降低复制性衰老 MEFs 中 p16 蛋白表达水平及 SA-β-gal 阳性细胞比例,并在人源和小鼠肝微粒体中表现出快速代谢周转,T1/2 分别为 1.15 min 和 1.10 min。

体内活性

MDH2-IN-2 在多种衰老模型中表现出显著抗衰老活性。于野生型秀丽隐杆线虫中,MDH2-IN-2 (100 μM; incorporation into NGM plates; continuous exposure) 可将平均寿命延长 15.49%,并改善多项健康寿命相关指标;于 Doxorubicin 诱导的早衰雄性 C57BL/6J 小鼠中,MDH2-IN-2 (0-50 mg/kg; i.g.; once daily; 3 weeks) 可显著抑制多种 SASP 因子;在自然衰老雄性 C57BL/6J 小鼠中,MDH2-IN-2 (5-10 mg/kg; i.g.; once daily; 3 months) 可逆转年龄相关血清生化异常,抑制 SASP 因子生成,降低肾脏衰老标志物表达,并改善肾脏组织学形态。

化学信息
分子量536.73
分子式C31H40N2O4S
CAS No.3047410-41-0
SmilesO=C(NCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC23CC4CC(CC(C4)C2)C3)C=5C=CC=C(OCC6CCCC6)C5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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