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MDH2-IN-2 是一种具备口服活性的 MDH2 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。其能够降低哺乳动物细胞模型中的衰老标志物水平和衰老相关分泌表型 (SASP) 因子。MDH2-IN-2 被证实可以延长秀丽隐杆线虫的寿命并改善其健康状态。此外,该化合物在缓解衰老小鼠的组织衰老中有效,抑制 SASP 因子,恢复肝肾功能。MDH2-IN-2 适用于衰老相关研究。
MDH2-IN-2 是一种具备口服活性的 MDH2 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。其能够降低哺乳动物细胞模型中的衰老标志物水平和衰老相关分泌表型 (SASP) 因子。MDH2-IN-2 被证实可以延长秀丽隐杆线虫的寿命并改善其健康状态。此外,该化合物在缓解衰老小鼠的组织衰老中有效,抑制 SASP 因子,恢复肝肾功能。MDH2-IN-2 适用于衰老相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | MDH2-IN-2 is an orally active MDH2 inhibitor with an IC50 of 5.9 μM. It reduces the levels of senescence markers and senescence-associated secretory phenotype (SASP) factors in mammalian cell models. Additionally, MDH2-IN-2 extends the lifespan and enhances the health span of Caenorhabditis elegans. In aged mice, MDH2-IN-2 alleviates tissue aging, inhibits SASP factors, and restores liver and kidney function. MDH2-IN-2 is applicable in aging-related research. |
| 体外活性 | [MDH2-IN-2 (Compound 28i)] 可抑制重组人源 MDH1 酶活性,IC50 为 25.3 μM;在 MRC-5 细胞中,MDH2-IN-2 (1 μM; 3 days) 可显著下调多种 SASP 因子的 mRNA 水平,并降低复制性衰老细胞中 p53 蛋白表达及 SA-β-gal 阳性细胞比例;在 Mitomycin C诱导衰老的 NRK-52E 细胞中,MDH2-IN-2 (1 μM) 同样可显著降低 SA-β-gal 阳性细胞比例;此外,MDH2-IN-2 (1 μM; 5 days) 可显著降低复制性衰老 MEFs 中 p16 蛋白表达水平及 SA-β-gal 阳性细胞比例,并在人源和小鼠肝微粒体中表现出快速代谢周转,T1/2 分别为 1.15 min 和 1.10 min。 |
| 体内活性 | MDH2-IN-2 在多种衰老模型中表现出显著抗衰老活性。于野生型秀丽隐杆线虫中,MDH2-IN-2 (100 μM; incorporation into NGM plates; continuous exposure) 可将平均寿命延长 15.49%,并改善多项健康寿命相关指标;于 Doxorubicin 诱导的早衰雄性 C57BL/6J 小鼠中,MDH2-IN-2 (0-50 mg/kg; i.g.; once daily; 3 weeks) 可显著抑制多种 SASP 因子;在自然衰老雄性 C57BL/6J 小鼠中,MDH2-IN-2 (5-10 mg/kg; i.g.; once daily; 3 months) 可逆转年龄相关血清生化异常,抑制 SASP 因子生成,降低肾脏衰老标志物表达,并改善肾脏组织学形态。 |
| 分子量 | 536.73 |
| 分子式 | C31H40N2O4S |
| CAS No. | 3047410-41-0 |
| Smiles | O=C(NCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC23CC4CC(CC(C4)C2)C3)C=5C=CC=C(OCC6CCCC6)C5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多