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WRN-IN-24

货号 T217809Cas号 3113010-46-8 一键复制产品信息
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WRN-IN-24 是一种口服活性的变构共价 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，其 IC50 为 201 nM。它结合到新型变构空腔，与 K894 形成额外氢键，功能上抑制 WRN 活性。WRN-IN-24 有效抑制结直肠癌细胞的增殖，并在异种移植小鼠模型中显示出剂量依赖的抗肿瘤活性。此化合物适用于研究具有高度微卫星不稳定性的癌症，包括结直肠癌。

WRN-IN-24

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货号 T217809Cas号 3113010-46-8

WRN-IN-24 是一种口服活性的变构共价 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN) 抑制剂，其 IC50 为 201 nM。它结合到新型变构空腔，与 K894 形成额外氢键，功能上抑制 WRN 活性。WRN-IN-24 有效抑制结直肠癌细胞的增殖，并在异种移植小鼠模型中显示出剂量依赖的抗肿瘤活性。此化合物适用于研究具有高度微卫星不稳定性的癌症，包括结直肠癌。

WRN-IN-24
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10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
WRN-IN-24 is an orally active allosteric covalent inhibitor of the Werner syndrome RecQ DNA helicase (WRN), with an IC50 of 201 nM. It binds to a novel allosteric cavity, forming an additional hydrogen bond with K894, thereby functionally inhibiting WRN activity. WRN-IN-24 suppresses the proliferation of colorectal cancer cells and demonstrates dose-dependent antitumor activity in xenograft mouse models. This compound is applicable in research on cancers with high microsatellite instability, including colorectal cancer.
体外活性

[WRN-IN-24 (Compound 22)] 可强效抑制纯化 WRN 解旋酶活性，IC 50 为 201 nM；并显著抑制 HCT116 和 SW48 MSI-H 结直肠癌细胞增殖，IC 50 分别为 49 nM 和 48.0 nM；同时在 SW48 MSI-H 结直肠癌细胞中激活 DNA 损伤应答标志物 γH2AX，EC 50 为 338 nM。对 HT29 和 MDA-MB-231 MSS 细胞系无增殖抑制活性，IC 50 均 >10000 nM。

体内活性

在 HCT116 (MSI-H) 异种移植小鼠模型中，WRN-IN-24 (Compound 22) 以 5-20 mg/kg 剂量口服给药、每天一次、连续 21 天，可显著抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量603.63
分子式C24H28F3N5O6S2
CAS No.3113010-46-8
SmilesN(C=1C(C(N[C@H](/C=C(/S(C)(=O)=O)\F)[C@H]2CC2)=O)=C(OC3=CC=CC=C3)N=C(C(C)(F)F)N1)C4CN(S(C)(=O)=O)C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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