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CTX-439

货号 T218709Cas号 2377487-13-1 一键复制产品信息
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CTX-439 是一种口服活性的 ATP 竞争性小分子 CDK12 和 CDK13 抑制剂，对 CDK12 的 IC50 为 3.1 nM，Kd 为 0.38 nM，对 CDK13 的 IC50 为 9.2 nM。CTX-439 能诱导肿瘤细胞 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)，适用于乳腺癌和卵巢癌的研究。

CTX-439

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货号 T218709Cas号 2377487-13-1

CTX-439 是一种口服活性的 ATP 竞争性小分子 CDK12 和 CDK13 抑制剂，对 CDK12 的 IC50 为 3.1 nM，Kd 为 0.38 nM，对 CDK13 的 IC50 为 9.2 nM。CTX-439 能诱导肿瘤细胞 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)，适用于乳腺癌和卵巢癌的研究。

CTX-439
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10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
CTX-439 is an orally active ATP-competitive small molecule inhibitor of CDK12 and CDK13, with an IC50 of 3.1 nM and a Kd of 0.38 nM for CDK12, and an IC50 of 9.2 nM for CDK13. CTX-439 can induce DNA damage and apoptosis in tumor cells and is applicable for research in breast and ovarian cancer.
体外活性

CTX-439在SUM149PT细胞中可抑制增殖[0-10 μM; 6-72 h, IC50 = 100.5 nM]，并诱导DNA损伤和细胞凋亡，同时通过抑制CDK12活性下调DNA损伤修复相关基因表达；CTX-439[0-1 μM; 0-24 h]还可降低SUM149PT和OV90细胞中的MCL1蛋白水平；此外，CTX-439[100-800 nM; 4-8 h]与BCL-2/BCL-xL抑制剂AZD4320联用可产生协同效应，在SUM149PT和OV90细胞中快速诱导细胞凋亡。

体内活性

CTX-439（7.5–30 mg/kg；灌胃；每周 2 次；15 天）在裸鼠 SUM149PT 乳腺癌异种移植模型中可剂量依赖性抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量671.69
分子式C30H32F3N9O4S
CAS No.2377487-13-1
SmilesC(F)(F)(F)C=1C(=NC(N[C@@H]2CC[C@@H](N(C(CCC)=O)C=3C=NC(=CN3)C=4C=NC(OC)=NC4)CC2)=NC1)C=5C=C(S(C)(=O)=O)C=NC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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