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JAK1-IN-20

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JAK1-IN-20 (Compound 38) 是一种肠道限制性、口服有效且选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 <0.5 nM。该化合物可抑制 JAK1 酶活性，降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-6) 产生，并抑制 STAT3 磷酸化，从而改善溃疡性结肠炎，可用于炎症性肠病研究。

JAK1-IN-20

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货号 T218659Cas号 3106963-85-0

JAK1-IN-20 (Compound 38) 是一种肠道限制性、口服有效且选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 <0.5 nM。该化合物可抑制 JAK1 酶活性，降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-6) 产生，并抑制 STAT3 磷酸化，从而改善溃疡性结肠炎，可用于炎症性肠病研究。

JAK1-IN-20
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
JAK1-IN-20 (Compound 38) is a gut-restricted, orally active, selective JAK1 inhibitor with an IC50 of less than 0.5 nM. It inhibits the enzymatic activity of JAK1, reduces the production of pro-inflammatory cytokines (TNF-α, IL-6), and suppresses the phosphorylation of STAT3. JAK1-IN-20 shows potential in improving ulcerative colitis and is used in inflammatory bowel disease research.
靶点活性
JAK1:<0.5 nM
体外活性

JAK1-IN-20 是一种能够强效且选择性抑制 JAK1 酶活性的化合物，其 IC50 < 0.5 nM，相对于 JAK2、JAK3 和 TYK2 的选择性分别超过 312 倍、20000 倍和 354 倍。JAK1-IN-20 (30 min) 在 HEK-Blue IL-6 细胞中对 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路具有显著抑制效果，IC50 为 28.0 nM。

体内活性

JAK1-IN-20]（10-30 mg/kg；灌胃；每日一次）可显著缓解 DSS 诱导的雌性 C57BL/6J 小鼠急性溃疡性结肠炎，表现为疾病活动指数下降、结肠长度增加、促炎性细胞因子生成受抑，并改善结肠组织病理学改变。

化学信息
分子量537.97
分子式C26H25ClFN7O3
CAS No.3106963-85-0
SmilesO=C1NCC2=CC(=CC=C12)NC3=NC=C(Cl)C(=N3)NC4CCN(C(=O)NC5=CC=C(C=C5F)C(=O)C)CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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