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PDE3/4-IN-4

货号 T218257Cas号 3088024-27-2 一键复制产品信息
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PDE3/4-IN-4 是一种口服高效的 PDE3A 和 PDE4B 抑制剂，对 PDE3A 的 IC50 约为 10 nM，对 PDE4B 的 IC50 为 9.4 nM，并对多数其他 PDE 家族成员呈现选择性。PDE3/4-IN-4 能够调控 cAMP/PKA/CREB 信号通路，抑制促炎因子 IL-6，降低肝组织中炎性标志物的表达，从而减轻肝纤维化程度。它限制了胆汁淤积及脓毒症诱导的肝损伤小鼠模型中的肝损伤。PDE3/4-IN-4 可用于研究肝损伤、胆汁淤积性肝病和脓毒症诱导的肝损伤。

PDE3/4-IN-4

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货号 T218257Cas号 3088024-27-2

PDE3/4-IN-4 是一种口服高效的 PDE3A 和 PDE4B 抑制剂，对 PDE3A 的 IC50 约为 10 nM，对 PDE4B 的 IC50 为 9.4 nM，并对多数其他 PDE 家族成员呈现选择性。PDE3/4-IN-4 能够调控 cAMP/PKA/CREB 信号通路，抑制促炎因子 IL-6，降低肝组织中炎性标志物的表达，从而减轻肝纤维化程度。它限制了胆汁淤积及脓毒症诱导的肝损伤小鼠模型中的肝损伤。PDE3/4-IN-4 可用于研究肝损伤、胆汁淤积性肝病和脓毒症诱导的肝损伤。

PDE3/4-IN-4
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
PDE3/4-IN-4 is an orally active inhibitor targeting both PDE3A and PDE4B with an IC₅₀ of 10 nM for PDE3A and 9.4 nM for PDE4B, demonstrating selective activity compared to most other PDE family members. It modulates the cAMP/PKA/CREB signaling pathway, inhibits the pro-inflammatory factor IL-6, and reduces the expression of inflammatory markers in liver tissue. PDE3/4-IN-4 alleviates liver fibrosis and limits liver injury in mouse models of cholestasis and sepsis-induced liver damage. This compound is applicable in studies related to liver injury, cholestatic liver disease, and sepsis-induced liver damage.
靶点活(IC₅₀)
PDE3A:10 nM
体外活性

PDE3/4-IN-4 (compound D5) 在人正常肝细胞 LO2 中于 10-60 μM 作用 24 h 时未见显著毒性；其可抑制 Lipopolysaccharides (LPS)刺激的 LO2 细胞 IL-6 分泌，IC50 为 14.89 μM。PDE3/4-IN-4 (compound D5) 在 15 μM 下于 LPS 刺激前预处理 12 h，可上调 LPS 诱导的 LO2 细胞中 p-CREB 和 p-PKA 的表达，并在小鼠、大鼠、犬、猴及人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

体内活性

化合物 PDE3/4-IN-4 (compound D5) 在剂量为 10-40 mg/kg，通过灌胃方式每日给药一次，连续 7 天，能够减轻胆管结扎术 (BDL) 小鼠的肝脏炎症与纤维化，40 mg/kg 剂量效果最佳。此外，该化合物在同样的剂量和给药方案下，还能降低盲肠结扎穿刺术 (CLP) 小鼠的肝脏炎症与损伤，其中使用 40 mg/kg 的效果尤为明显。

化学信息
分子量559.56
分子式C30H27F2N5O4
CAS No.3088024-27-2
SmilesO=C(NC=1C=CC(=CC1)C2=NNC(=O)CC2C)C=3C=CC=C4N=C(NC43)C=5C=CC(OC(F)F)=C(OCC6CC6)C5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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