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Snail IN-1 是一种有效的口服Snail抑制剂,其靶标Ka为0.36 μM。它能破坏Snail-CBP之间的相互作用,通过降低乙酰化和增加多泛素化水平,加速Snail蛋白的降解,但不影响其他EMT转录因子。Snail IN-1 可减轻动脉粥样硬化斑块负荷,调节与炎症及斑块稳定性相关的因子,能够下调CCL5、CXCL10、MMP2和MMP9,同时上调α-平滑肌肌动蛋白。Snail IN-1 展现出抗炎和斑块稳定活性,适用于动脉粥样硬化的研究。
Snail IN-1 是一种有效的口服Snail抑制剂,其靶标Ka为0.36 μM。它能破坏Snail-CBP之间的相互作用,通过降低乙酰化和增加多泛素化水平,加速Snail蛋白的降解,但不影响其他EMT转录因子。Snail IN-1 可减轻动脉粥样硬化斑块负荷,调节与炎症及斑块稳定性相关的因子,能够下调CCL5、CXCL10、MMP2和MMP9,同时上调α-平滑肌肌动蛋白。Snail IN-1 展现出抗炎和斑块稳定活性,适用于动脉粥样硬化的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Snail IN-1 is an orally active inhibitor of Snail with a target Ka of 0.36 μM. It disrupts the Snail-CBP interaction, promoting Snail protein degradation by reducing acetylation and increasing polyubiquitination levels, without affecting other EMT transcription factors. Snail IN-1 alleviates atherosclerotic plaque burden, regulates inflammation and plaque stability-related factors, downregulates CCL5, CXCL10, MMP2, and MMP9, while upregulating α-smooth muscle actin. It exhibits anti-inflammatory and plaque stabilizing activities, making it useful for atherosclerosis research. |
| 体外活性 | Snail IN-1(化合物 S29)在HUVECs中表现出多种生物活性。在体外试验中,Snail IN-1以浓度依赖的方式显著下调Snail蛋白水平而不影响其mRNA,表明其作用机制是发生在转录后阶段。高达60 μM的浓度在孵育48小时后对HUVECs无细胞毒性。此外,Snail IN-1能加速Snail蛋白的降解,降低其稳定性,同时不影响其他EMT转录因子如Zeb1、Slug、Twist的蛋白或mRNA水平。通过干扰Snail与CBP的相互作用,降低其乙酰化水平并增加其多聚泛素化,Snail IN-1促进Snail的降解。对于TNF-α刺激的HUVECs,Snail IN-1显著下调促动脉粥样硬化因子(CCL5、CXCL10、MMP-9、MMP-2)的mRNA水平,并浓度依赖性地抑制CCL5和CXCL10蛋白的表达。此外,通过改变分泌谱,Snail IN-1还损伤经TNF-α刺激的HUVEC的单核细胞募集。 |
| 体内活性 | Snail IN-1(25-50 mg/kg;灌胃;每日;4 周)在高脂饮食喂养的 ApoE -/- 小鼠中呈剂量依赖性抗动脉粥样硬化活性,可通过下调炎性趋化因子(CCL5、CXCL10)及基质降解酶(MMP2、MMP9)降低斑块负荷,并上调斑块稳定相关因子(胶原蛋白、α-SMA);此外,Snail IN-1(2000 mg/kg;灌胃;单剂量)在 C57BL/6 小鼠中耐受性良好,未见急性器官损伤或功能障碍。 |
| 分子量 | 409.51 |
| 分子式 | C21H23N5O2S |
| CAS No. | 3083216-69-4 |
| Smiles | N=1C=CC(OCCCOC)=C(C1CSC2=NC=3C=CC(=CC3N2)N4N=CC=C4)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多