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Snail IN-1

货号 T217978Cas号 3083216-69-4 一键复制产品信息
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Snail IN-1 是一种有效的口服Snail抑制剂,其靶标Ka为0.36 μM。它能破坏Snail-CBP之间的相互作用,通过降低乙酰化和增加多泛素化水平,加速Snail蛋白的降解,但不影响其他EMT转录因子。Snail IN-1 可减轻动脉粥样硬化斑块负荷,调节与炎症及斑块稳定性相关的因子,能够下调CCL5、CXCL10、MMP2和MMP9,同时上调α-平滑肌肌动蛋白。Snail IN-1 展现出抗炎和斑块稳定活性,适用于动脉粥样硬化的研究。

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货号 T217978Cas号 3083216-69-4

Snail IN-1 是一种有效的口服Snail抑制剂,其靶标Ka为0.36 μM。它能破坏Snail-CBP之间的相互作用,通过降低乙酰化和增加多泛素化水平,加速Snail蛋白的降解,但不影响其他EMT转录因子。Snail IN-1 可减轻动脉粥样硬化斑块负荷,调节与炎症及斑块稳定性相关的因子,能够下调CCL5、CXCL10、MMP2和MMP9,同时上调α-平滑肌肌动蛋白。Snail IN-1 展现出抗炎和斑块稳定活性,适用于动脉粥样硬化的研究。

Snail IN-1
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
Snail IN-1 is an orally active inhibitor of Snail with a target Ka of 0.36 μM. It disrupts the Snail-CBP interaction, promoting Snail protein degradation by reducing acetylation and increasing polyubiquitination levels, without affecting other EMT transcription factors. Snail IN-1 alleviates atherosclerotic plaque burden, regulates inflammation and plaque stability-related factors, downregulates CCL5, CXCL10, MMP2, and MMP9, while upregulating α-smooth muscle actin. It exhibits anti-inflammatory and plaque stabilizing activities, making it useful for atherosclerosis research.
体外活性

Snail IN-1(化合物 S29)在HUVECs中表现出多种生物活性。在体外试验中,Snail IN-1以浓度依赖的方式显著下调Snail蛋白水平而不影响其mRNA,表明其作用机制是发生在转录后阶段。高达60 μM的浓度在孵育48小时后对HUVECs无细胞毒性。此外,Snail IN-1能加速Snail蛋白的降解,降低其稳定性,同时不影响其他EMT转录因子如Zeb1、Slug、Twist的蛋白或mRNA水平。通过干扰Snail与CBP的相互作用,降低其乙酰化水平并增加其多聚泛素化,Snail IN-1促进Snail的降解。对于TNF-α刺激的HUVECs,Snail IN-1显著下调促动脉粥样硬化因子(CCL5、CXCL10、MMP-9、MMP-2)的mRNA水平,并浓度依赖性地抑制CCL5和CXCL10蛋白的表达。此外,通过改变分泌谱,Snail IN-1还损伤经TNF-α刺激的HUVEC的单核细胞募集。

体内活性

Snail IN-1(25-50 mg/kg;灌胃;每日;4 周)在高脂饮食喂养的 ApoE -/- 小鼠中呈剂量依赖性抗动脉粥样硬化活性,可通过下调炎性趋化因子(CCL5、CXCL10)及基质降解酶(MMP2、MMP9)降低斑块负荷,并上调斑块稳定相关因子(胶原蛋白、α-SMA);此外,Snail IN-1(2000 mg/kg;灌胃;单剂量)在 C57BL/6 小鼠中耐受性良好,未见急性器官损伤或功能障碍。

化学信息
分子量409.51
分子式C21H23N5O2S
CAS No.3083216-69-4
SmilesN=1C=CC(OCCCOC)=C(C1CSC2=NC=3C=CC(=CC3N2)N4N=CC=C4)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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