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BMS-986331

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BMS-986331 是一种口服活性的选择性 N-甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,在人体中的EC50为0.5 nM,在大鼠中为1 nM。BMS-986331 能激活Gαi2、GαoA、Gα12和Gα13信号通路,募集β-arrestin1和β-arrestin2,同时抑制下游cAMP。它可以诱导并释放促消退细胞因子IL-10。BMS-986331 改善因永久性冠状动脉闭塞诱导心力衰竭的大鼠模型的心脏结构和功能,可用于心力衰竭的研究。

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货号 T218688Cas号 2375684-52-7

BMS-986331 是一种口服活性的选择性 N-甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,在人体中的EC50为0.5 nM,在大鼠中为1 nM。BMS-986331 能激活Gαi2、GαoA、Gα12和Gα13信号通路,募集β-arrestin1和β-arrestin2,同时抑制下游cAMP。它可以诱导并释放促消退细胞因子IL-10。BMS-986331 改善因永久性冠状动脉闭塞诱导心力衰竭的大鼠模型的心脏结构和功能,可用于心力衰竭的研究。

BMS-986331
规格价格库存数量
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待询
10-14周
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待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
BMS-986331 is an orally active, selective N-formyl peptide receptor 2 (FPR2) agonist, showing an EC50 of 0.5 nM in humans and 1 nM in rats. It activates signaling pathways including Gαi2, GαoA, Gα12, and Gα13, recruits β-arrestin1 and β-arrestin2, and inhibits downstream cAMP. Additionally, BMS-986331 induces the expression and release of the pro-resolving cytokine IL-10. It improves cardiac structure and function in a rat model of heart failure induced by permanent coronary artery occlusion. BMS-986331 is applicable in heart failure research.
体外活性

BMS-986331 (Compound 16) 是一种强效激活剂,目标为人源 FPR2 (hFPR2),其 EC50 为 0.5 nM,且对 hFPR1 的选择性高达 500 倍。该化合物也能激活大鼠源 FPR2,EC50 为 0.6 nM,对大鼠 FPR1 的选择性为 280 倍。在 pH 1 环境下,BMS-986331 展现出极高的化学稳定性,半衰期超过 500 分钟。BMS-986331 (100 nM) 可以在人全血中促使 IL-10 水平提升 211%。在 HEK293 细胞中,BMS-986331 能通过人源 FPR2 有效激活多个信号通路,其针对 Gαi2 的 EC50 为 0.50 nM,针对 GαoA 的 EC50 为 0.56 nM,针对 Gα12/P115 的 EC50 为 16 nM,及针对 Gα13/PDZ-RhoGEF 的 EC50 为 40 nM。BMS-986331 在 HEK293 细胞中还能够诱导 β-arrestin1 和 β-arrestin2 向人源 FPR2 招募,其中 β-arrestin1 的 EC50 为 46 nM,而 β-arrestin2 的 EC50 为 19 nM。此化合物对 OATP1B3 具有抑制作用,IC50 值为 12 μM。在人肝微粒体中孵育后,BMS-986331 保留了 88% 的初始浓度,而在大鼠肝微粒体中则保留 33%。

体内活性

BMS-986331 (Compound 16)(10 mg/kg;口服;单次给药)可使经 LPS 刺激的大鼠血浆 IL-10 水平升高 105%。此外,BMS-986331(0.1-10 mg/kg/天;口服;每日 1 次;持续 6 周)可维持永久性冠状动脉闭塞大鼠的梗死壁厚度,并改善左心室射血分数。

化学信息
分子量535.88
分子式C25H22ClF3N3O3P
CAS No.2375684-52-7
SmilesP(C)(C)(=O)C1=C(C=CC=C1)C2=C(F)C(F)=C(C=C2)N3C(=O)[C@H](NC(NC4=C(F)C=C(Cl)C=C4)=O)CC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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