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BMS-986331 是一种口服活性的选择性 N-甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,在人体中的EC50为0.5 nM,在大鼠中为1 nM。BMS-986331 能激活Gαi2、GαoA、Gα12和Gα13信号通路,募集β-arrestin1和β-arrestin2,同时抑制下游cAMP。它可以诱导并释放促消退细胞因子IL-10。BMS-986331 改善因永久性冠状动脉闭塞诱导心力衰竭的大鼠模型的心脏结构和功能,可用于心力衰竭的研究。
BMS-986331 是一种口服活性的选择性 N-甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,在人体中的EC50为0.5 nM,在大鼠中为1 nM。BMS-986331 能激活Gαi2、GαoA、Gα12和Gα13信号通路,募集β-arrestin1和β-arrestin2,同时抑制下游cAMP。它可以诱导并释放促消退细胞因子IL-10。BMS-986331 改善因永久性冠状动脉闭塞诱导心力衰竭的大鼠模型的心脏结构和功能,可用于心力衰竭的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | BMS-986331 is an orally active, selective N-formyl peptide receptor 2 (FPR2) agonist, showing an EC50 of 0.5 nM in humans and 1 nM in rats. It activates signaling pathways including Gαi2, GαoA, Gα12, and Gα13, recruits β-arrestin1 and β-arrestin2, and inhibits downstream cAMP. Additionally, BMS-986331 induces the expression and release of the pro-resolving cytokine IL-10. It improves cardiac structure and function in a rat model of heart failure induced by permanent coronary artery occlusion. BMS-986331 is applicable in heart failure research. |
| 体外活性 | BMS-986331 (Compound 16) 是一种强效激活剂,目标为人源 FPR2 (hFPR2),其 EC50 为 0.5 nM,且对 hFPR1 的选择性高达 500 倍。该化合物也能激活大鼠源 FPR2,EC50 为 0.6 nM,对大鼠 FPR1 的选择性为 280 倍。在 pH 1 环境下,BMS-986331 展现出极高的化学稳定性,半衰期超过 500 分钟。BMS-986331 (100 nM) 可以在人全血中促使 IL-10 水平提升 211%。在 HEK293 细胞中,BMS-986331 能通过人源 FPR2 有效激活多个信号通路,其针对 Gαi2 的 EC50 为 0.50 nM,针对 GαoA 的 EC50 为 0.56 nM,针对 Gα12/P115 的 EC50 为 16 nM,及针对 Gα13/PDZ-RhoGEF 的 EC50 为 40 nM。BMS-986331 在 HEK293 细胞中还能够诱导 β-arrestin1 和 β-arrestin2 向人源 FPR2 招募,其中 β-arrestin1 的 EC50 为 46 nM,而 β-arrestin2 的 EC50 为 19 nM。此化合物对 OATP1B3 具有抑制作用,IC50 值为 12 μM。在人肝微粒体中孵育后,BMS-986331 保留了 88% 的初始浓度,而在大鼠肝微粒体中则保留 33%。 |
| 体内活性 | BMS-986331 (Compound 16)(10 mg/kg;口服;单次给药)可使经 LPS 刺激的大鼠血浆 IL-10 水平升高 105%。此外,BMS-986331(0.1-10 mg/kg/天;口服;每日 1 次;持续 6 周)可维持永久性冠状动脉闭塞大鼠的梗死壁厚度,并改善左心室射血分数。 |
| 分子量 | 535.88 |
| 分子式 | C25H22ClF3N3O3P |
| CAS No. | 2375684-52-7 |
| Smiles | P(C)(C)(=O)C1=C(C=CC=C1)C2=C(F)C(F)=C(C=C2)N3C(=O)[C@H](NC(NC4=C(F)C=C(Cl)C=C4)=O)CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多