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ROCK2-IN-14

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ROCK2-IN-14 是一种选择性强且口服有效的ROCK2抑制剂，具有IC50为4.8 nM的活性，对ROCK1的选择性高达212倍（IC50=1.01 μM）。通过抑制ROCK2/S100A9信号通路，ROCK2-IN-14 下调S100A9表达，阻止NM2磷酸化和恢复细胞骨架异常，从而降低炎症因子水平，减轻皮肤炎症，表现出抗炎作用。此化合物在特应性皮炎（AD）模型小鼠中显著减少耳厚增生，并降低IgE、TNF-α、IL-6和TSLP的水平。其安全性良好，口服最大耐受剂量超过500 mg/kg，适用于特应性皮炎的研究。

ROCK2-IN-14

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货号 T217783Cas号 3115784-59-0

ROCK2-IN-14 是一种选择性强且口服有效的ROCK2抑制剂，具有IC50为4.8 nM的活性，对ROCK1的选择性高达212倍（IC50=1.01 μM）。通过抑制ROCK2/S100A9信号通路，ROCK2-IN-14 下调S100A9表达，阻止NM2磷酸化和恢复细胞骨架异常，从而降低炎症因子水平，减轻皮肤炎症，表现出抗炎作用。此化合物在特应性皮炎（AD）模型小鼠中显著减少耳厚增生，并降低IgE、TNF-α、IL-6和TSLP的水平。其安全性良好，口服最大耐受剂量超过500 mg/kg，适用于特应性皮炎的研究。

ROCK2-IN-14
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
ROCK2-IN-14 is an orally bioavailable and selective ROCK2 inhibitor with an IC50 of 4.8 nM, and it is 212 times more selective for ROCK2 over ROCK1 (IC50=1.01 μM). By inhibiting the ROCK2/S100A9 signaling pathway, ROCK2-IN-14 reduces S100A9 expression, inhibits NM2 phosphorylation, and corrects cytoskeletal abnormalities. Consequently, it lowers levels of inflammatory cytokines, alleviates skin inflammation, and exhibits anti-inflammatory effects. In atopic dermatitis (AD) mouse models, ROCK2-IN-14 significantly reduces ear thickening and decreases IgE, TNF-α, IL-6, and TSLP levels. The compound demonstrates good safety, with a maximum tolerable oral dose exceeding 500 mg/kg, making it a potential candidate for atopic dermatitis research.
靶点活性
ROCK2:4.8 nM
体外活性

ROCK2-IN-14 (compound 10d) 在 HaCaT 细胞中表现出显著的生物学活性：于 (10 nM-1 μM; 24 h) 条件下，可显著抑制 S100A9、p-MYPT1 和 p-NM2 的蛋白表达，并显著改善细胞骨架 F-肌动蛋白的异常聚合（经 IF 实验观察）；于 (10 nM-1 μM; 48 h) 条件下，可浓度依赖性下调 IL-6 和 TSLP 的 mRNA 表达；于 (1 nM-1 μM; 72 h) 条件下，对 HaCaT 细胞活力无显著影响，各组细胞存活率均高于 90%；此外，在 (1 μM; 24 h) 条件下，可显著抑制 HaCaT 细胞迁移，划痕愈合率较对照组降低约 45%。

体内活性

ROCK2-IN-14 (compound 10d) 以 10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg 剂量口服给药，每日 1 次，连续 14 天，可显著减轻特应性皮炎 (AD) 模型 BALB/c 小鼠耳肿胀，并降低血清 IgE、TNF-α、IL-6 及 TSLP 水平；在 ICR 小鼠急性毒性模型中，ROCK2-IN-14 单次口服 500 mg/kg 未见明显毒性，存活率为 100%，最大耐受剂量超过 500 mg/kg。

化学信息
分子量434.55
分子式C24H26N4O2S
CAS No.3115784-59-0
SmilesO=C(NCC=1C=CC=C(OCCCN(C)C)C1)C=2SC3=CC(=CC=C3C2)C=4C=NNC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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