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HD202A

货号 T218370Cas号 2930131-74-9 一键复制产品信息
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HD202A 是一种口服有效的选择性 MNK1/MNK2 双重抑制剂 (IC50 分别为 6.09 nM 和 8.06 nM；Kd 分别为 1.913 μM 和 5.244 μM)，能够抑制 MNK-eIF4E 信号通路。通过下调围脂滴蛋白 2 和 SCD1，同时上调脂肪甘油三酯脂酶和 PPARγ 辅激活因子 1α，HD202A 增强了线粒体的脂肪酸氧化及氧化还原稳态。其有效抑制体重增加、肝脏脂质蓄积和血清脂质升高，同时显著改善机体葡萄糖耐量和胰岛素敏感性，并减轻炎症特征。HD202A 在代谢功能障碍相关脂肪性肝病研究中展现出重要应用潜力。

HD202A

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货号 T218370Cas号 2930131-74-9

HD202A 是一种口服有效的选择性 MNK1/MNK2 双重抑制剂 (IC50 分别为 6.09 nM 和 8.06 nM；Kd 分别为 1.913 μM 和 5.244 μM)，能够抑制 MNK-eIF4E 信号通路。通过下调围脂滴蛋白 2 和 SCD1，同时上调脂肪甘油三酯脂酶和 PPARγ 辅激活因子 1α，HD202A 增强了线粒体的脂肪酸氧化及氧化还原稳态。其有效抑制体重增加、肝脏脂质蓄积和血清脂质升高，同时显著改善机体葡萄糖耐量和胰岛素敏感性，并减轻炎症特征。HD202A 在代谢功能障碍相关脂肪性肝病研究中展现出重要应用潜力。

HD202A
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
HD202A is an orally active, selective dual inhibitor of MNK1/MNK2 (with IC50 values of 6.09 nM and 8.06 nM, respectively; Kd values of 1.913 μM and 5.244 μM, respectively), and it inhibits the MNK-eIF4E signaling pathway. By downregulating perilipin 2 and SCD1 while upregulating adipose triglyceride lipase and PPARγ coactivator 1α, HD202A enhances mitochondrial fatty acid oxidation and redox homeostasis. This compound effectively curtails weight gain, hepatic lipid accumulation, and elevated serum lipid levels, while significantly improving glucose tolerance and insulin sensitivity, and reducing inflammatory characteristics. HD202A shows significant potential for research applications in metabolic dysfunction-associated fatty liver disease.
靶点活性
MNK1:6.09 nM
体外活性

HD202A (compound 26) 在 0.1-1 μM 范围内，通过剂量依赖性途径抑制 A549 细胞中 MNK 介导的 eIF4E 磷酸化。HD202A 在 1 μM 时，能够减少分化的 3T3-L1 脂肪细胞中脂滴的积累，并下调 Plin2 而没有引发细胞毒性。使用 1 μM 至 25 μM 浓度的 HD202A 作用 24-36 小时，可以减少 Palmitate (400 μM) 在 HepG2 细胞中引发的脂质蓄积，恢复脂质稳态并改善线粒体功能；在 25 μM 时，还能抑制 HepG2 细胞的增殖。

体内活性

HD202A (compound 26) 于雄性 C57BL/6J 小鼠中以剂量依赖性改善 HFD 诱导的 MASLD，给药方案为 (12.5-50 mg/kg；口服；每日；11 周)；其作用机制包括抑制 MNK-eIF4E 信号通路、改善脂质代谢、增强线粒体功能及减轻炎症反应。另在 (25-75 mg/kg；口服；单次) 条件下，给药 24 小时后，HD202A 对小鼠白色脂肪组织、肝脏和骨骼肌表现出体内 MNK 抑制活性。

化学信息
分子量456.56
分子式C25H24N6OS
CAS No.2930131-74-9
SmilesN#CC=1C=CC(=CC1)C2=CN=C3SC(=NN32)C=4C=CC(=CC4)C(=O)N5CCC(N(C)C)CC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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