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别名 NVL-655 TFA
NeladalkibTFA 是 Neladalkib 的 TFA 盐形式。Neladalkib (NVL-655) 为一种口服 ALK 抑制剂,其对 ALK 的抑制作用 IC50 为 2.8 nM。Neladalkib 能诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
NeladalkibTFA 是 Neladalkib 的 TFA 盐形式。Neladalkib (NVL-655) 为一种口服 ALK 抑制剂,其对 ALK 的抑制作用 IC50 为 2.8 nM。Neladalkib 能诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
| 产品描述 | NeladalkibTFA is the TFA salt form of Neladalkib. Neladalkib (NVL-655) is an orally available ALK inhibitor, exhibiting an IC50 of 2.8 nM against ALK. It induces apoptosis and demonstrates antitumor activity. |
| 体外活性 | Neladalkib TFA 在 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞中具有 IC 50 值为 2.7 nM。它对 ALK 突变体如 ALK T1151insT、ALK T1151M、ALK L1152R、ALK C1156Y、ALK I1171N、ALK I1171S、ALK I1171T、ALK F1174L、ALK F1174S、ALK V1180L、ALK L1198F、ALK G1202R、ALK D1203N、ALK S1206R 和 ALK R1275Q 的抑制效果较强(IC 50 范围为 0.9-6.8 nmol/L),但对 ALK G1196M、ALK G1269A 和 ALK G1269S 的抑制较弱(IC 50 范围为 11-79 nmol/L)。此外,Neladalkib (1-100 nM,24 h) TFA 增加了 NCI-H3122 细胞中 caspase 3/7 的激活并减少 S 期细胞,促使 NCI-H3122 细胞凋亡。 |
| 体内活性 | 小鼠试验表明,Neladalkib TFA(0.06-1.5 mg/kg,口服,每日两次,0-28 天)具有抗肿瘤活性。 |
| 别名 | NVL-655 TFA |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多