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Neladalkib TFA

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货号 T212650

别名 NVL-655 TFA

NeladalkibTFA 是 Neladalkib 的 TFA 盐形式。Neladalkib (NVL-655) 为一种口服 ALK 抑制剂,其对 ALK 的抑制作用 IC50 为 2.8 nM。Neladalkib 能诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

Neladalkib TFA
其他形式的 “Neladalkib TFA”:

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货号 T212650 别名 NVL-655 TFA

NeladalkibTFA 是 Neladalkib 的 TFA 盐形式。Neladalkib (NVL-655) 为一种口服 ALK 抑制剂,其对 ALK 的抑制作用 IC50 为 2.8 nM。Neladalkib 能诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。

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产品介绍


生物活性
产品描述
NeladalkibTFA is the TFA salt form of Neladalkib. Neladalkib (NVL-655) is an orally available ALK inhibitor, exhibiting an IC50 of 2.8 nM against ALK. It induces apoptosis and demonstrates antitumor activity.
体外活性

Neladalkib TFA 在 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞中具有 IC 50 值为 2.7 nM。它对 ALK 突变体如 ALK T1151insT、ALK T1151M、ALK L1152R、ALK C1156Y、ALK I1171N、ALK I1171S、ALK I1171T、ALK F1174L、ALK F1174S、ALK V1180L、ALK L1198F、ALK G1202R、ALK D1203N、ALK S1206R 和 ALK R1275Q 的抑制效果较强(IC 50 范围为 0.9-6.8 nmol/L),但对 ALK G1196M、ALK G1269A 和 ALK G1269S 的抑制较弱(IC 50 范围为 11-79 nmol/L)。此外,Neladalkib (1-100 nM,24 h) TFA 增加了 NCI-H3122 细胞中 caspase 3/7 的激活并减少 S 期细胞,促使 NCI-H3122 细胞凋亡。

体内活性

小鼠试验表明,Neladalkib TFA(0.06-1.5 mg/kg,口服,每日两次,0-28 天)具有抗肿瘤活性。

别名NVL-655 TFA
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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